Антиаритмические средства

Антиаритмические средства

скотомы, макро- и микропсия; в единичных случаях – спутанность сознания,

депрессия, расстройства сна, эйфория, делириозное состояние, синкопальное

состояние, тромбоз мезентериальных сосудов. При длительном применении

возможно развитие гинекомастии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Абсолютные: гликозидная интоксикация, повышенная чувствительность к

метилдитоксину. Относительные: выраженная брадикардия, AV блокада I и II

степени, изолированный митральный стеноз, гипертрофической субаортальный

стеноз, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, синдром WPW,

тампонада сердца, экстрасистолия, желудочковая тахикардия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Вероятность возникновения дигиталисной интоксикации повышается при

гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, алкалозе,

гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце,

миокардите, у пожилых больных. При одновременном применении метилдигоксина

и диуретиков, ГКС, инсулина, препаратов кальция риск возникновения

гликозидной интоксикации повышается.

OUABAIN (ОУАБАИН)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Сердечный гликозид. Повышает силу сердечных сокращений (положительный

инотропный эффект), урежает ЧСС (отрицательный хронотропный эффект),

замедляет проводимость (отрицательный дромотропный эффект). При сердечной

недостаточности увеличивает ударный и минутный объем сердца, способствует

уменьшению венозного давления и отеков, повышению диуреза. После в/в

введения положительный инотропный эффект развивается через несколько мин,

достигает максимума через 0.5-2 ч. Продолжительность действия 1-3 дня.

Оуабаин не подвергается биотрансформации, выводится из организма почками в

неизмененном виде.

ПОКАЗАНИЯ

Острая и хроническая сердечная недостаточность, суправентрикулярная

тахиаритмия.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Устанавливается индивидуально, зависит от темпа дигитализации. Обычно доза

для в/в введения составляет 250 мг.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Возможны брадикардия, сердечные аритмии, AV блокада, анорексия, тошнота,

рвота, диарея, головная боль, головокружение, усталость; редко – нарушение

цветного зрения, мелькание “мушек” перед глазами, понижение остроты зрения,

скотомы, макро- и микропсия; в единичных случаях спутанность сознания,

синкопальные состояния.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гликозидная интоксикация, AV блокада I и II степени, выраженная

брадикардия, СССУ, синдром WPW, желудочковая тахикардия, изолированный

митральный стеноз, экстрасистолия, гипертрофическая обструктивная

кардиомиопатмя, аневризма грудного отдела аорты, острый инфаркт миокарда,

синдром каротидного синуса, выраженные гипокалиемия и гиперкальциемия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При нарушении выделительной функции почек следует корректировать дозу и

частоту введения оуабаина.

Вероятность возникновения гликозидной интоксикации повышается при

гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, выраженной

дилатации полостей сердца, легочном сердце, гипотиреозе, алкалозе, у

пожилых больных, а также при совместном применении с салуретиками,

глюкокортикоидами, инсулином, препаратами кальция.

При одновременном применении с симпатомиметиками, метилксантинами,

трициклическими антидепрессантами, резерпином повышается риск развития

аритмий; с хинидином, амиодароном, каптоприлом – повышение концентрации

оуабаина в плазме.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, СОДЕРЖАЩИЕ ИОНЫ КАЛИЯ И МАГНИЯ

OROTIC ACID (ОРОТОВАЯ КИСЛОТА)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Негормональное анаболическое средство. Оказывает общее стимулирующее

действие на обменные процессы. Является стимулятором синтеза нуклеиновых

кислот, участвующих в синтезе белка, усиливает репаративные и

регенеративные процессы в тканях. Оротовая кислота усиливает образование

альбуминов в печени, особенно в условиях длительной гипоксии, возникающей

при некоторых заболеваниях, например, при сердечной недостаточности.

Улучшает переносимость сердечных гликозидов, способствует увеличению

диуреза.

ПОКАЗАНИЯ

В составе комбинированной терапии заболеваний печени и желчных путей,

вызванных интоксикациями (кроме цирроза с асцитом); инфаркта миокарда и

хронической сердечной недостаточности II и III стадии; нарушений сердечного

ритма (особенно при экстрасистолии и мерцательной аритмии); дерматозов;

алиментарной и алиментарно-инфекционной гипотрофии у детей, прогрессирующей

мышечной дистрофии. Период реконвалесценции, повышенные физические

нагрузки.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ Принимают внутрь по 250-500 мг 2-3 раза/сут за 1 ч до еды

или через 4 ч после еды. Курс лечения составляет 20-40 дней, при

необходимости курс повторяют через месяц, Детям – 10-20 мг/кг массы тела в

сут, в 2-3 приема. Курс лечения 3-5 недель.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Аллергические дерматозы, диспепсические симптомы. При применении в высоких

дозах на фоне малобелковой диеты возможно развитие дистрофии печени.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Циррозы печени, протекающие с асцитом; повышенная чувствительность к

оротовой кислоте.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

В настоящее время весьма перспективной для применения в кардиологической

практике является комбинация оротовой кислоты и магния.

MAGNESIUM CITRATE (МАГНИЯ ЦИТРАТ)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Средство, восполняющее дефицит магния в организме. Магний является жизненно

важным элементом, находящимся во всех тканях организма. Необходим для

нормальной работы клеток. Участвует в большинстве реакций обмена веществ,

способствует продукции и потреблению энергии. Магний является антагонистом

кальция.

ПОКАЗАНИЯ

Дефицит магния в организме (быстрая утомляемость, склонность к судорогам в

икроножных мышцах, аритмии, депрессия). Профилактика дефицита магния.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Применяют в дозе 300-450 мг/сут. Каждые 150 мг следует растворить в стакане

воды.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

При длительном применении в высоких дозах возможна диарея.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к магнию

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Организму человека необходимо около 300 мг магния/сут. При частом

употреблении слабительных, алкоголя, больших психических и физических

нагрузках эта потребность увеличивается, что может привести к развитию

дефицита магния в организме.

MAGNESIUM LACTATE (МАГНИЯ ЛАКТАТ)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Средство, восполняющее дефицит магния в организме. Магний является жизненно

важным элементом, который находится во всех тканях организма и необходим

для нормального функционирования клеток; участвует в большинстве реакций

обмена веществ, способствует производству и потреблению энергии. Магний

играет важную физиологическую роль в поддержании ионного баланса в мышцах,

в т.ч. в миокарде. Магния лактат предназначен для приема внутрь.

ПОКАЗАНИЯ

Состояние дефицита магния в организме (быстрая утомляемость, склонность к

судорогам в икроножных мышцах, аритмии, депрессия); слабая и умеренно

выраженная гипомагниемия.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Для приема внутрь суточная доза составляет около 50 ммоль/сут. Частота и

длительность применения устанавливаются индивидуально.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

При применении в повышенных дозах возможно развитие гипермагниемии, которая

может проявляться следующими симптомами: тошнота, рвота, ощущение прилива,

жажда, артериальная гипотензия, обусловленная периферической

вазодилатацией, головокружение, нарушения сознания, снижение сухожильных

рефлексов, мышечная слабость, угнетение дыхания, аритмии, кома, остановка

сердца.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к магния лактату.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек. Может

быть использован в сочетании с пиридоксином.

POTASSIUM & MAGNESIUM ASPARTATE (КАЛИЯ И МАГНИЯ АСПАРТАТ)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Является источником ионов калия и магния. Предупреждает или устраняет

гипокалиемию. Улучшает обмен веществ в миокарде. Улучшает переносимость

сердечных гликозидов. Обладает антиаритмической активностью. Аспарагинат

переносит ионы калия и магния и способствует их проникновению во

внутриклеточное пространство. Поступая в клетки, аспарагинат включается в

процессы метаболизма. Ион магния играет важную роль в поддержании

гомеостаза калия и кальция, обладает свойствами блокатора кальциевых

каналов, участвует во многих ферментативных реакциях, метаболизме белков и

углеводов.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Клинические данные по фармакокинетике калия и магния аспартата ограничены.

ПОКАЗАНИЯ

Гипокалиемия. В качестве вспомогательной терапии при стенокардии, инфаркте

миокарда, сердечной недостаточности, нарушениях сердечного ритма (в т.ч.

при аритмиях, вызванных передозировкой сердечных гликозидов).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Для приема внутрь разовая доза составляет 500 мг. В/в струйно медленно или

в/в капельно вводят 1-2 раза/сут, дозу устанавливают индивидуально.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны нарушения проводимости

миокарда; в единичных случаях при в/в введении – парадоксальная реакция в

виде увеличения числа экстрасистол.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Острая и хроническая почечная недостаточность, гиперкалиемия,

гипермагниемия, AV блокада, тяжелая миастения.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Возможно применение при беременности и в период лактации по показаниям.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Вместе с аспартатом калия и магния в случае необходимости можно вводить

строфантин или препараты наперстянки.

При быстром в/в введении возможна гиперкалиемия и гипермагниемия.

Калия и магния аспартат в форме таблеток и раствора для инъекций включен в

Перечень ЖНВЛС.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении калия и магния аспартата с калийсберегающими

диуретиками и ингибиторами АПФ повышается риск развития гиперкалиемии

(следует контролировать уровень калия в плазме).

POTASSIUM BICARBONATE (КАЛИЯ БИКАРБОНАТ)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Средство, восполняющее дефицит калия в организме. Способствуют поддержанию

необходимого внутри- и внеклеточного уровня калия. Калий – основной

внутриклеточный ион, играет важную роль в регуляции различных функций

организма. Участвует в поддержании внутриклеточного осмотического давления,

в процессах проведения и передачи на иннервируемые органы нервного

импульса, в сокращении скелетных мышц и в ряде биохимических процессов.

Уменьшает возбудимость и проводимость миокарда, в высоких дозах – угнетает

автоматизм.

ПОКАЗАНИЯ

Гипокалиемия различного генеза, в т.ч. обусловленная рвотой, диареей,

гиперальдостеронизмом, полиурией при хронической почечной недостаточности,

приемом некоторых лекарственных средств; аритмии, в т.ч. при гликозидной

интоксикации; гипокалиемическая форма пароксизмальной миоплегии.

Хронический гиперхлоремический ацидоз, связанный с дефицитом калия.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Суточная доза для приема внутрь соответствует 50-100 мэкв калия, разовая

доза – 25-50 мэкв калия; частота приема и длительность применения зависят

от показаний.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Возможна гиперкалиемия – парестезии в области верхних и нижних конечностей,

мышечная слабость, аритмии, блокада сердца, остановка сердца, спутанность

сознания.

Преимущественно после приема внутрь возможны тошнота, рвота, диарея.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Нарушение выделительной функции почек, полная блокада сердца, гиперкалиемия

различной этиологии.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью применяют при нарушениях AV проводимости; внутрь – при

заболеваниях ЖКТ. В процессе лечения необходим контроль уровня калия в

крови и ЭКГ, а при лечении дефицитных по калию состояний следует тщательно

контролировать КЩР.

Не рекомендуется одновременное применение калия бикарбоната с

калийсберегающими диуретиками.

Безопасность и эффективность применения калия бикарбоната у детей не

установлены.

При необходимости применения при беременности следует взвесить ожидаемую

пользу для матери и потенциальный риск для плода; в период лактации следует

решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При одновременном применении калия бикарбоната с калийсберегающими

диуретиками и ингибиторами АПФ повышается риск развития гиперкалиемии

(следует контролировать уровень калия в плазме).

Под влиянием препаратов калия уменьшается побочное действие сердечных

гликозидов, усиливается действие хинидина на сердце, а также нежелательное

действие дизопирамида на сердечно-сосудистую систему.

POTASSIUM CHLORIDE (КАЛИЯ ХЛОРИД)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Средство, восполняющее дефицит калия в организме. Способствуют поддержанию

необходимого внутри- и внеклеточного уровня калия. Калий – основной

внутриклеточный ион, играет важную роль в регуляции различных функций

организма. Участвует в поддержании внутриклеточного осмотического давления,

в процессах проведения и передачи на иннервируемые органы нервного

импульса, в сокращении скелетных мышц и в ряде биохимических процессов.

Уменьшает возбудимость и проводимость миокарда, в высоких дозах – угнетает

автоматизм.

ПОКАЗАНИЯ

Гипокалиемия различного генеза, в т.ч. обусловленная рвотой, диареей,

гиперальдостеронизмом, полиурией при хронической почечной недостаточности,

приемом некоторых лекарственных средств; аритмии, в т.ч. при гликозидной

интоксикации; гипокалиемическая форма пароксизмальной миоплегии.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Суточная доза для приема внутрь соответствует 50-100 мэкв калия, разовая

доза – 25-50 мэкв калия; частота приема и длительность применения зависят

от показаний.

Для в/в введения доза и схема лечения устанавливаются индивидуально.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Возможна гиперкалиемия – парестезии в области верхних и нижних конечностей,

мышечная слабость, аритмии, блокада сердца, остановка сердца, спутанность

сознания.

Преимущественно после приема внутрь возможны тошнота, рвота, диарея.

Имеются сообщения язвенных поражениях желудка и тонкого кишечника, иногда с

кровотечением, перфорацией, последующим формированием стриктур.

После в/в введения гиперкалиемия может проявляться преимущественно

развитием нарушений деятельности сердца.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Нарушение выделительной функции почек, полная блокада сердца, гиперкалиемия

различной этиологии.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью применяют при нарушениях AV проводимости; внутрь – при

заболеваниях ЖКТ. В процессе лечения необходим контроль уровня калия в

крови и ЭКГ, а при лечении дефицитных по калию состояний следует тщательно

контролировать КЩР.

Не рекомендуется одновременное применение калия хлорида с калийсберегающими

диуретиками.

У пациентов с хроническими заболеваниями почек или при любых заболеваниях,

сопровождающихся нарушением выведения калия из организма, или при слишком

быстром в/в введении калия хлорида возможно развитие гиперкалиемии, которая

потенциально может привести к летальному исходу. Ранние клинические

проявления гиперкалиемии (заострение зубца Р, исчезновение зубца U

понижение сегмента S-Т и удлинение интервала QТ) обычно появляются при

концентрации калия в сыворотке от 7 до 8 мэкв/л. Более тяжелые симптомы (в

т.ч. паралич мускулатуры и остановка сердца) развиваются при концентрации

калия 9-10 мэкв/л. Следует иметь в виду, что гиперкалиемия, приводящая к

детальному исходу, может развиться быстро и протекать бессимптомно. При

передозировке калия хлорида вводят раствор натрия хлорида внутрь или в/в;

или в/в 300-500 раствора декстрозы с содержанием 10-20 ЕД инсулина в 1000

мл. При необходимости проводят гемодиализ и перитонеальный диализ.

Безопасность; и эффективность применения калия хлорида у детей не

установлены. При необходимости применения при беременности следует взвесить

ожидаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода; в период

лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При одновременном применении калия хлорида с калийсберегающими диуретиками

и ингибиторами АПФ повышается риск развития гиперкалиемии (следует

контролировать уровень калия в плазме). Под влиянием препаратов калия

уменьшается побочное действие сердечных гликозидов, усиливается действие

хинидина на сердце, а также нежелательное действие дизопирамида на сердечно-

сосудистую систему.

POTASSIUM CITRATE (КАЛИЯ ЦИТРАТ)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Средство, восполняющее дефицит калия в организме. Способствуют поддержанию

необходимого внутри- и внеклеточного уровня калия. Калий – основной

внутриклеточный ион, играет важную роль в регуляции различных функций

организма. Участвует в поддержании внутриклеточного осмотического давления,

в процессах проведения и передачи на иннервируемые органы нервного

импульса, в сокращении скелетных мышц и в ряде биохимических процессов.

Уменьшает возбудимость и проводимость миокарда, высоких дозах – угнетает

автоматизм.

Калия цитрат ощелачивает мочу.

ПОКАЗАНИЯ

Гипокалиемия различного генеза, в т.ч. обусловленная рвотой, диареей,

гиперальдостеронизмом, полиурией при хронической почечной недостаточности,

приемом некоторых лекарственных средств; аритмии, в т.ч. при гликозидной

интоксикации; гипокалиемическая форма пароксизмальной миоплегии.

Хронический метаболический ацидоз, связанный с заболеваниями почек. В

качестве дополнительного средства: при инфекционных заболеваниях

мочевыводящих путей, для профилактики образования камней в мочевыводящих

путях и почечных канальцах в начальных стадиях урикозурической терапии при

подагре.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Суточная доза для приема внутрь соответствует 50-100 мэкв калия, разовая

доза – 25-50 мэкв калия; частота приема и длительность применения зависят

от показаний.

Для в/в введения доза и схема лечения устанавливаются индивидуально.

ПОВОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Возможна гиперкалиемия – парестезии в области верхних и нижних конечностей,

мышечная слабость, аритмии, блокада сердца, остановка сердца, спутанность

сознания.

Преимущественно после приема внутрь возможны тошнота, рвота, диарея.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Нарушение выделительной функции почек, полная блокада сердца, гиперкалиемия

различной этиологии.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью применяют при нарушениях AV проводимости внутрь при

заболеваниях ЖКТ. В процессе лечения необходим контроль уровня калия в

крови и ЭКГ, а при лечении дефицитных по калию состояний следует тщательно

контролировать КЩР.

Не рекомендуется одновременное применение калия цитрата с калийсберегающими

диуретиками. У пациентов с хроническими заболеваниями почек или при любых

заболеваниях, сопровождающихся нарушением выведения калия из организма, или

при слишком быстром в/в введении калия хлорида возможно развитие

гиперкалиемии, которая потенциально может привести к детальному исходу.

Ранние клинические проявления гиперкалиемии (заострение зубца Р,

исчезновение зубца U, понижение сегмента S-T и удлинение интервала QТ)

обычно появляются при концентрации калия в сыворотке от 7 до 8 мэкв/л.

Более тяжелые симптомы (в т.ч. паралич мускулатуры и остановка сердца)

развиваются при концентрации калия 9-10 мэкв/л. Следует иметь в виду, что

гиперкалиемия, приводящая к летальному исходу, может развиться быстро и

протекать бессимптомно. Безопасность и эффективность применения калия

цитрата у детей не установлены. При необходимости применения при

беременности следует взвесить ожидаемую пользу для матери и потенциальный

риск для плода; в период лактации следует решить вопрос о прекращении

грудного вскармливания.

При одновременном применении калия цитрата с калийсберегающими диуретиками

и ингибиторами АПФ повышается риск развития гиперкалиемии (следует

контролировать уровень калия в плазме).

Под влиянием препаратов калия уменьшается побочное действие сердечных

гликозидов, усиливается действие хинидина на сердце, а также нежелательное

действие дизопирамида на сердечно-сосудистую систему.

ФИТОПРЕПАРАТЫ

CRATAEGUS FRUIT (БОЯРЫШНИКА ПЛОДЫ)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Средство растительного происхождения. Плоды боярышника содержат флавоноиды

(кверцетин, гиперин, гиперозид, витексин), органические кислоты (лимонная,

олеановая, урсоловая, кратегусовая, кофейная, хлорогеновая), каротиноиды,

дубильные вещества, жирные масла, пектины, тритерпеновые и флавоновые

гликозиды, ?-ситостерин, холин, сахара, витамины.

Действующие вещества боярышника понижают возбудимость ЦНС и сердечной

мышцы, способствуют повышению сократимости последней, улучшению коронарного

и мозгового кровообращения, устраняют головокружение. Боярышник

способствует нормализации сердечного ритма, что обусловлено, как

предполагается, механизмом действия характерным для антиаритмиков I класса.

Благодаря наличию тритерпеновых соединений и флавоноидов оказывает

спазмолитическое действие, избирательно расширяя сосуды сердца и головного

мозга; гипотензивное действие; способствует нормализации венозного

давления, улучшает функции сосудистых стенок.

В экспериментальных исследованиях показано, что галеновые препараты

боярышника и тритерпеновые гликозиды оказывают выраженное

антиатеросклеротическое действие.

ПОКАЗАНИЯ

В составе комплексной терапии при функциональных нарушениях деятельности

сердца, артериальной гипертензии, ИБС, ангионеврозах, мерцательной аритмии,

пароксизмальной тахикардии, атеросклерозе, климактерическом неврозе.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Приготовленный настой принимают по 1/2-1/З стакана 2-3 раза/сут за 30 мин

до еды.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Возможны аллергические реакции.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к растению.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Не рекомендуется применение у детей в возрасте до 12 лет, а также в I

триместре беременности.

Препараты боярышника усиливают действие сердечных гликозидов.

Не рекомендуется одновременное применение с антиаритмиками III класса, а

также с цизапридом.

VALERIAN (ВАЛЕРИАНА)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Средство растительного происхождения. Вызывает умеренно выраженный

седативньий эффект. Действие обусловлено содержанием эфирного масла,

большую часть которого составляет сложный эфир борнеола и изовалериановой

кислоты. Седативными свойствами обладают также валепотриаты и алкалоиды –

валерин и хотенин. Валериана облегчает наступление естественного сна.

Седативный эффект проявляется медленно, но достаточно стабильно.

Валериановая кислота и валепотриаты обладают слабым спазмолитическим

действием. Кроме того, комплекс биологически активных веществ валерианы

лекарственной оказывает желчегонное действие, усиливает секреторную

активность слизистой ЖКТ, замедляет сердечный ритм и расширяет коронарные

сосуды. Регуляция сердечной деятельности опосредуется через

нейрорегуляторнме механизмы и прямое влияние на автоматизм и проводящую

систему сердца. Лечебное действие проявляется при систематическом и

длительном курсовом лечении.

ПОКАЗАНИЯ

Состояния возбуждения; расстройства сна, связанные с перевозбуждением;

мигрень; легкие функциональные нарушения со стороны сердечно-сосудистой и

пищеварительной системы (как правило, в составе комбинированной терапии).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Принимают внутрь. Доза определяется индивидуально, в зависимости от

применяемой лекарственной формы и возраста пациента.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

В отдельных случаях возможны реакции повышенной чувствительности. При

применении в высоких дозах возможны вялость, подавленность, слабость,

снижение работоспособности.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к валериане.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Валериана потенцирует действие снотворных, седативных средств,

спазмолитиков.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА,

ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ НАРУШЕНИЯХ ПРОВОДИМОСТИ МИОКАРДА

БЛОКАТОРЫ М-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ

ATROPINE (АТРОПИН)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Блокатор м-холинорецепторов, является природным третичным амином. Полагают,

что атропин в одинаковой степени связывается с м1-, м2- и м3-подтипами

мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические

м-холинорецепторы.

Уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез.

Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (в т.ч. бронхов, органов

пищеварительной системы, уретры, мочевого пузыря), уменьшает моторику ЖКТ.

Практически не влияет на секрецию желчи и поджелудочной железы. Вызывает

мидриаз, паралич аккомодации уменьшает секрецию слезной жидкости.

В средних терапевтических дозах атропин оказывает умеренное стимулирующее

влияние на ЦНС и отсроченный, но длительный седативный эффект. Центральным

антихолинергическим действием объясняется способность атропина устранять

тремор при болезни Паркинсона. В токсичех дозах атропин вызывает

возбуждение, ажитацию , галлюцинации, коматозное состояние.

Атропин уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению ЧСС

(при незначительном паденении АД), повышению проводимости в пучке Гиса.

В терапевтических дозах атропин не оказывает существенного влияния на

периферические сосуды, но при передозировке наблюдается вазодилатация. При

местном применении в офтальмологии максимальное расширение зрачка наступает

через 30-40 мин и исчезает через 7-10 дней. Мидриаз, вызванный атропином не

устраняется при инстилляции холиномиметических препаратов.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Хорошо всасывается из ЖКТ или через конъюнктивальную мембрану. После

системного введения широко распределяется в организме. Проникает через ГЭБ.

Значительный уровень в ЦНС достигается в течение 0.5-1 ч. Связывание с

белками плазмы умеренное.

Т1/2 составляет 2 ч. Выводится с мочой; около 60% – в неизмененном виде,

оставшаяся часть – в виде продуктов гидролиза и конъюгации.

ПОКАЗАНИЯ

Системное применение: спазм гладкомышечных органов ЖКТ, желчных протоков,

бронхов. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый

панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых

металлов). Премедикация перед хирургическими операциями. AV блокада,

брадикардия. Отравления м-холиномиметиками и антихолинэстераз-ными

веществами обратимого и необратимого действия).

Местное применение в офтальмологии: для исследования глазного дна, для

расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью опреления

истинной рефракции глаза; для лечения иритов, иридоцикдитов, хориоидитов,

кератитов, эмболий и спазмов центральной артерии сетчатки и некоторых травм

глаза.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Для устранения брадикардии в/в взрослым 0.5-1 мг, при необходимости через 5

мин введение можно повторить; детям – 10 мкг/кг.

С целью премедикации в/м взрослым – 400-600 мкг за 45-60 мин до анестезии;

детям – 10 мкг/кг за 45-60 мин до анестезии.

Внутрь – по 300 мкг каждые 4-6 ч.

При местном применении в офтальмологии закапывают по 1-2 капли 1% раствора

(у детей применяют раствор меньшей концентрации) в больной глаз, кратность

применения – до 3 раз с интервалом 5-6 ч, в зависимости от показаний. В

некоторых случаях 0.1% раствор вводят субконъюнктивально 0.2-0.5 мл или

парабульбарно – 0.3-0.5 мл. Методом электрофореза через веки или глазную

ванночку вводят 0.5% раствор с анода.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

При системном применении: сухость во рту, тахикардия, запор, затруднение

мочеиспускания, мидриаз, фотофобия, паралич аккомодации, головокружение.

При местном применении в офтальмологии: гиперемия кожи век, гиперемия и

отек конъюнктивы век и глазного яблока, фотофобия, сухость во рту,

тахикардия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Глаукома, подозрение на глаукому; выраженные нарушения мочеиспускания при

доброкачественной гиперплазии предстательной железы; повышенная

чувствительность к атропину.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Атропин проникает через плаценту. Адекватных и хорошо контролируемых

клинических исследований безопасности применения атропина при беременности

не проводилось.

При в/в введении при беременности или незадолго до родов возможно развитие

тахикардии у плода. Атропин обнаруживается в грудном молоке в следовых

концентрациях.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой

системы. Между приемами атропина и антацидных препаратов, содержащих

алюминий или карбонат кальция интервал должен составлять не менее 1 ч. При

субконъюнктивальном или парабульбарном введении атропина пациенту

необходимо дать таблетку валидола под язык с целью уменьшения тахкардии.

Атропин в форме раствора для инъекций и глазных капель включен в Перечень

ЖНВЛС.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении с антацидны препаратами, содержащими алюминий

или карбонат кальция, абсорбция атропина из ЖКТ умеьшается; с димедролом

или дипразином – действие атропина усиливается; с нитратами – возрастает

вероятность повышения внутриглазного давленияя; с новокаинамидом – возможно

усиление антихолинергического действия.

Под влиянием октадина возможно уменьшение гипосекреторного действия

атропина.

BELLADONNA (КРАСАВКА)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Средство растительного происхождения. Содержит алколоиды, атропин,

гиосциамин, скополамин, обладающие м-холинонегативной активностью.

Блокирует м-холинорецепторы и препятствует взаимодействию с ними

ацетилхолина – медиатора парасимпатического отдела вегетативной нервной

нервной системы. Уменьшает секрецию пищеварительных, бронхиальных, слёзных,

потовых желёз. Расслабляет гладкие мышцы и вызывает спазм сфинктеров

кишечника, желче- и мочевыводящих путей, оказывает бронхолитическое

действие, преимущественно на мелкие бронхи и бронхиолы. Вызывает расширение

зрачка и паралич аккомодации, повышает внутриглазное давление. Уменьшает

холинергическое влияние блуждающего нерва на сердце. В результате

преобладания адренергического (симпатического) влияния на серце возникает

тахикардия, улучшается AV проводимость. На сосуды и АД практически не

влияет.

Длительность резорбтивного действия алкалоидов колеблется от 2 до 6 ч.

ПОКАЗАНИЯ

Для системного применения: спазмы гладкомышечных органов ЖКТ, желче- и

мочевыводящих путей; гиперсекреторные гастриты, язвенная болезнь желудка и

двенадцатиперстной кишки, панкреатит, гиперсаливация; отравление солями

тяжёлых металлов, м-холиномиметиками, антихолинэстеразными средствами;

обструктивный бронхит, бронхиальная астма; брадиаритмии, AV блокада;

предупреждение остановки сердца при наркозе.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Индивидуальный. Доза, кратность и продолжительность применения зависят от

показаний, возраста пациента и используемой лекарственной формы.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

При системном применении возможны: головная боль, нервозность, сонливость,

слабость, головокружение, расстройство сна, атаксия, нарушение речи,

возбуждение (особенно у пожилых пациентов), сухость во рту, потеря вкуса,

аппетита, запор; при передозировке: тошнота, рвота; тахикардия,

тахиаритмия, ишемия миокарда; импотенция, подавление лактации;

идиосинкразия, крапивница; снижение потоотделения, гипертермия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Глаукома, подозрение на глаукому; стенозирующие заболевания ЖКТ, атония

кишечника, острый язвенный колит, механическая кишечная непроходимость,

атонические запоры; доброкачестванная гиперплазия предстатаельной железы;

резко выраженный атеросклероз; острый отёк лёгких, декомпенсация сердечной

деятельности, тахиаритмия; острые кровотечения; миастения; период лактации;

повышенная чувствительность к красавке.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью применяют у пациентов с полиневропатией, гипертиреозом,

ИБС, хронической сердечной недостаточностью, гипертонической болезнью,

заболеваниями почек, диафрагмальной грыжей, рефлюкс-эзофагитом. Не

рекомендуется длительное применение при желчнокаменной болезни и

нефролитиазе.

Применение красавки при беременности возможно только в том случае, когда

предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При высокой температуре окружающей среды применение красавки может привести

к тепловому удару.

Не рекомендуется применение у пациентов, деятельность которых требует

высокой концентрации внимания, быстрых психомоторных реакций. Красавка

уменьшает или устраняет действие м-холиномиметиков, антихолинэстеразных

средств. Потенцирует аритмогенное действие ингибиторов МАО, сердечных

гликозидов, клонидина, холинолитические свойства хинидина, новокаинамида,

эффекты барбитуратов, адреномиметиков, антигистаминных препаратов,

транквилизаторов. С ацетатом свинца, солями кальция, танином, настойкой

ландыша образует осадки.

IPRATROPIUM BROMIDE (ИПРАТРОПИЙ БРОМИД)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Блокатор м-холинорецепторов. Полагают, что расширение бронхов, вызываемое

ипратропием бромидом обусловлено конкурентным связыванием с м-

холинорецепторами гладких мышц бронхов. Уменьшает секрецию желез, в т.ч.

бронхиальных и пищеварительных.

Предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания

сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных

бронхоконстрикторных веществ.

При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного

действия. При системном применении вызывает увеличение ЧСС, улучшает AV

проводимость; в отличие от атропина не влияет на ЦНС.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

При ингаляционном пути введения для ипратропия бромида характерна крайне

низкая абсорбция со слизистой дыхательных путей.

Концентрация активного вещества в плазме находится на нижней границе

определения, и измерить ее можно лишь при применении высоких доз активного

вещества, а также благодаря использованию специфических методов обогащения.

При ингаляционном применении в терапевтических дозах концентрации

ипратропия бромида в плазме были в 1000 раз ниже, чем после приема внутрь и

в/в введения. Не кумулирует.

Ипратропий бромид выводится преимущественно через кишечник. Около 25%

выводится в неизмененном виде, остальная часть – в виде многочисленньих

метаболитов.

ПОКАЗАНИЯ

Для ингаляционного применения: лечение и профилактика хронических

обструктивньтх заболеваний дыхательных путей: хронический бронхит с

бронхообструктивным синдромом (с эмфиземой или без нее), бронхиальная астма

легкой и средней степени тяжести, особенно с сопутствующими заболеваниями

сердечно-сосудистой системы; бронхоспазм при хирургических операциях.

Подготовка дыхательных путей перед введением в аэрозолях антибиотиков,

муколитических средств, ГКС, кромогликата натрия.

Для интраназального применения: хронические риниты с гиперсекрецией.

Для введения внутрь и в/в введения: синусовая брадикардия, обусловленная

преимущественно влиянием блуждающего нерва, брадиаритмии с синоатриальной

блокадой, AV блокада II степени, брадисистолическая форма мерцания

предсердий.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, применяемой

лекарственной формы.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

При ингаляционном применении: возможны сухость во рту, повышение вязкости

мокроты.

При попадании в глаза – нарушения аккомодации; у пациентов с

закрытоугольной глаукомой возможно повышение внутриглазного давления.

При интраназальном применении: в отдельных случаях возможны местные реакции

– сухость и раздражение слизистой оболочки носа, аллергические реакции.

При системном применении: возможны сухость во рту, анорексия, запоры,

нарушение аккомода ции, повышение внутриглазного давления, нарушения

мочеиспускания, уменьшение секреции потовых желез; редко экстрасистолия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к ипратропия бромиду.

Преимущественно для системного применения: повышение внутриглазного

давления, гиперплазий предстательной железы, механические стенозы в ЖКТ,

тахикардия, мегаколон, I триместр беременности.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Применение во II и III триместрах беременности возможно при наличии строгих

показаний. Противопоказания к применению в период лактации не установлены.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью применять в виде ингаляций у пациентов с закрытоугольной

глаукомой, обструкцией мочевыводящих путей вследствие гиперплазии

предстательной железы.

При необходимости экстренного купирования приступа удушья монотерапия

ипратропия брони- дом не рекомендуется, т.к. его бронхолитический эффект

развивается позднее, чем у бета-адреноми метиков.

Безопасность и эффективность интраназального применения у детей младше 12

лет не определена. Влияние на способность к вож дению автотранспор та и

управлению механизмами

Учитывая возможность влияния ипрвтропия бро- инда на остроту зрения, в

период лечсния следует соблюдать осторожность при вожаемим транс портных

средств и других потенциально опасных видах деятельности.

Ипратропия бромид в форме раствора для ингаляций включен в Перечень ЖНВЛС.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении с антихолинергическими средствами наблюдается

аддитивное действие.

Антихолинергический эффект ипратропия бромида может усиливаться при

одновременном приеме противопаркинсонических средств, хинидина,

трициклических антидепрессантов

Ипратропий бромид потенцирует бронхолитический эффект ?-адремомиметиков и

производных ксантина.

?1- И ?2-АДРЕНОМИМЕТИКИ

ISOPRENALINE (ИЗОПРЕНАЛИН)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

?-адреномиметик. Оказывает выраженное бронхолитическое действие, вызывает

учащение и усиленме сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс. Вместе

с тем уменьшает ОПСС, снижает АД, уменьшает наполнение желудочков сердца.

Повышает потребность сердца в кислороде. Под влиянием изопреналина

уменьшается почечный кровоток, несколько расширяются сосуды брюшной

полости, кожи, слизистых оболочек, происходит торможение сокращений матки.

ПОКАЗАНИЯ

Приступы бронхиальной астмы (купирование и профилактика), хронический

бронхит с бронхообструктивным синдромом, пневмосклероз. Нарушения AV

проdодимости, AV блокада (II и III степени).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

По 2.5-5 мг под язык до полного рассасывания 3-4 раза/сут.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Тахикардия, аритмии, тошнота, тремор рук, сухость во рту.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Аритмии, коронарокардиосклероз, атеросклероз.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью применяют у больных с тиреотоксикозом. При длительном

лечении возможно развитие резистентности с уменьшением бронхорасширяющего

эффекта. Не рекомендуется применение в I из конце III триместра

беременности.

ORCIPRENALINE (ОРЦИПРЕНАЛИН)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Адреномиметик. Стимулирует ?1- и ?2-адренорецепторы. Вызывает выраженный

бронхолитический эффект, купирует и предупреждает бронхоспазм. После

ингаляции препарата эффект развивается через 10-15 мин, достигает максимума

через 1-1.5 ч и продолжается 3-6 ч. Орципреналин улучшает AV проводимость,

вызывает умерениую тахикардию.

ПОКАЗАНИЯ

Броихиальная астма. Бронхоспазм при заболеваниях легких и бронхов, а также

при лечении ?-адреноблокаторами. Профилактика бронхоспазма перед

бронхоскопией и бронхографией, при операциях на грудной клетке. AV блокада

(в т.ч. приступы Морганьи-Адамса-Стокса), брадикардия, остановка сердца,

которые могут возникать при лечении ?-адреноблокаторами и интоксикации

препаратами наперстянкм, а также в случаях, когда пейсмейкер не показан или

его нет в наличии.

РЕЖИМДОЗИРОВАНИЯ

Для ингаляционного применения разовая доза составляет 750 мкг. Частота

ингаляций устанавливается в завмсимости от показаний к лечению и возраста

пациента.

Внутрь – по 20-40 мг 2-4 раза/сут. При длительном лечении и профилактике

приступов Морганьи-Адамса-Стокса – по 10-20 мг 6-10 раз/сут. При неотложных

состояниях (в т.ч. при нарушениях проводимости сердца) вводят п/к или в/м

по 0.5-1 мг. В случае необходимости – в/в струйно медленно а дозе 0.25-0.5

мг или в/а капельно в дозе 5-10 мг, скорость введения – 10-20 кап./мин до

появления отчетливого терапевтичеекого эффекта (дозу и скорость введения

определяют с учетом изменений ЧСС). Для детей и подростков дозу

устанавливают в зависимости от возраста.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Возможны тахикардия, повышение или снижение АД, беспокойство, нарушение

сна, подавленность, тремор, дрожь, тошнота, рвота, судороги; редко –

головная боль, чувство давления в груди, стенокардия, аллергические реакции

в виде кожной сыпи, крапивницы.

При длительном ингаляционном применении деструкция мерцательного эпителия

бронхов.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гипертиреоз, субаортальньгй стеноз, выраженная тахикардия, тахиаритмии,

мерцание желудочков.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Ингаляцяонно применяют в качестве дополнительной терапии при лечении

заболеваний бронхов и легких другими препаратами, которые вводятся путем

ингаляпий (в т.ч. антибиотики, муколитмки,

глюкокортикоиды). С осторожностью применяют у пациентов с сахарным

диабетом, артериальной гипертензией, ИБС, хронической сердечной

недостаточностью. Не следует применять одновременно с другими

бронхолитиками из группы адрено- и сммпатомиметиков. С осторожностью

применять в сочетании с ингибиторами МАО. ?-адреноблокаторы ослабляют

действие орципреналина.

Список использованной литературы

1. Фармакология, 7-ое издание, Харкевич Д.А., «ГЭОТАР-МЕД», Москва, 2002

2. Справочник Видаль, Лекарственные препараты в России, 9-ое издание, ЗАО

«АстраФармСервис», 2003

3. www.rlsnet.ru

4. www.nd.spb.ru

5. www.books.listsoft.ru

6. www.colibri.ru

7. www.ozon.ru

8. www.soros.karelia.ru

9. www.medarena.ru

10. www.med.academic.ru

11. www.neuro.net.ru

12. www.med2000.ru

13. www.apteka.kurortinfo.ru

14. www.medico.ru

15. www.farmo.ru

16. www.rusmedserv.com

Страницы: 1, 2, 3, 4, 5