Литература - Фармакология (справочник)

Литература - Фармакология (справочник)

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: местные аллергические реакции.

ФОРМА ВЫПУСКА: 20, 40 или 90 г мази в тубах.

-----"АМБЕНЕ"-------------------------------------------------

АМБЕНЕ (AMBENE, ЛЮДВИГ МЕРКЛЕ ГМБХ, Австрия)

--------------------

СОСТАВ: 2 мл (1 ампула) раствора или шприц-тюбик инъекци-

онного раствора А содержат 400 мг натрия фенилбутазона, 150 мг

натрия салициламид-О-ацетата, 3,32 мг дексаметазона, 4 мг ли-

докаина гидрохлорида и до 2 мл воды дистиллированной; 2 мл (1

ампула) или шприц-тюбик инъекционного раствора В - 2,5 мг циа-

нокобаламина.

СВОЙСТВА: нестероидное противовоспалительное средство.

ПОКАЗАНИЯ: краткосрочное лечение воспалительных ревмати-

ческих заболеваний в стадии обострения, сопровождающихся

болью; люмбаго, ишиас, острый приступ подагры или обострение

болей вследствие дегенеративных заболеваний позвоночника.

ДОЗИРОВКА: ежедневно или через день вводить содержимое 1

парной ампулы или щприц-тюбика глубоко в/м. Максимальная доза

- 6 мл (3 парных ампулы или шприц-тюбика).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: язвенная болезнь желудка или двенадца-

типерстной кишки, повышенная чувствительность к пиразолону,

беременность, лейкопения, геморрагический диатез, туберкулез,

сахарный диабет.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: необходимо соблюдать осторожность при

назначении препарата пациентам с сердечной и почечной недоста-

точностью и при заболеваниях печени.

ФОРМА ВЫПУСКА: 3 или 10 парных ампул, 3 или 9 шприц-тюби-

ков в упаковке.

-----"АМБЕНЕ-Н"-----------------------------------------------

АМБЕНЕ-Н (AMBENE-N, ЛЮДВИГ МЕРКЛЕ ГМБХ, Австрия)

--------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 100 мг натрия фенилбутазона,

30 мг анеурингидрохлорида, 0,5 мг витамина В 12 (цианокобала-

мин) и 200 мг алюминия глицината; 1 свеча - 300 мг фенилбута-

зона и 2 мг витамина В 12.

СВОЙСТВА: нестероидное противовоспалительное средство для

длительного лечения.

ПОКАЗАНИЯ: ревматические болезни; поверхностный тромбоф-

лебит; послеоперационное и посттравматическое воспаление и

отечные явления.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: см. амбене.

ФОРМА ВЫПУСКА: 20, 50 или 400 таблеток, 5, 10 или 50 суп-

позиториев в упаковке.

-----АМЕЗИНА МЕТИЛСУЛЬФАТ-------------------------------------

РЕГУЛТОН (REGULTON, КНОЛЛЬ АГ, Германия)

--------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 10 мг амезина метилсульфата,

магния стеарат.

СВОЙСТВА: регултон активирует кровообращение и является

средством новой структуры и типа действия. Он повышает патоло-

гически пониженное давление крови и усиливает сократительную

способность сердца. Регултон нормализует, нарушенную при при-

нятии вертикального положения, регуляцию кровообращения и свя-

занные с этим неприятные физические ощущения. При этом повыша-

ется ОЦК; общее сосудистое сопротивление и ЧСС остаются прак-

тически неизмененными. Действие препарата развивается посте-

пенно, стабилизация кровообращения сохраняется более часа.

ПОКАЗАНИЯ: нарушения регуляции кровообращения при склон-

ности к снижению кровяного давления, возникающие при принятии

вертикального положения или вызванные длительным стоянием (ор-

тостатический синдром). Патологически пониженное давление кро-

ви и склонность к гипотензии, например, после длительной бо-

лезни, инфекционных заболеваний, при резкой перемене погоды, в

период интенсивного роста, как результат терапии психотропными

средствами (симптоматическая гипотензия). Возникающие на фоне

гипотонии головокружения, быстрая утомляемость, пониженная ра-

ботоспособность, утренняя усталость и низкая способность к

концентрации внимания.

ДОЗИРОВКА: взрослые и дети старше 12 лет начинают с прие-

ма 1 таблетки 1-3 раза в сутки. Таблетки глотают не разжевы-

вая, с небольшим количеством жидкости. Дальнейшую дозу подби-

рают индивидуально в зависимости от результатов терапии, повы-

шая ее максимально до 3 таблеток на прием 3 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: регултон не следует принимать при ги-

пертензии, феохромоцитоме, тиреотоксикозе, закрытоугольной

глаукоме и аденоме предстательной железы.

В экспериментах на животных не получено данных о вредном

воздействии препарата на потомство. Однако все еще нет данных

о применении препарата у человека в период беременности. Поэ-

тому не следует назначать регултон в первый триместр беремен-

ности. При более поздних сроках беременности необходимо крити-

чески оценивать соотношение пользы и возможного риска примене-

ния регултона.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: необходимо соблюдать осторожность при

назначении препарата пациентам с нарушениями сердечного ритма,

при тяжелых органических поражениях сердца.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: усиленное сердцебиение, желудочно-ки-

шечные расстройства (чувство тяжести в области желудка, тошно-

та, запоры), а также ощущения тяжести в голове, головная боль,

беспокойство, головокружение, нервозность. Эти явления быстро

исчезают после уменьшения дозы или временной отмены препарата.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: нет клинических данных о

взаимодействии регултона с антигипертензивными препаратами. В

теоретических работах показано, что ингибиторы МАО и норадре-

налин могут усиливать, а трициклические антидепрессанты или

нейролептики ослаблять действие регултона.

ФОРМА ВЫПУСКА: 50 таблеток с насечкой в упаковке, 100

таблеток в больничной упаковке.

-----АМИОДАРОНА ГИДРОХЛОРИД-----------------------------------

АЛЬДАРОН (ALDARON, КАДИЛА Лабораториз, Индия)

КОРДАРОН (CORDARON, КРКА П.О., Словения)

КОРДАРОН (CORDARON, ТОРРЕНТ Хаус Ко., Индия)

КОРДАРОН (CORDARONE, САНОФИ-Винтроп, Франция)

КОРДАРОН ДЛЯ ИНЬЕКЦИЙ (CORDARONE PRO INJ, САНОФИ-Винтроп,

Франция)

ОПАКОРДЕН (OPACORDEN, ПОЛЬФА, Польша)

СЕДАКОРОН (SEDACORON, ЭБЕВЕ Арцнеймиттель ГМБХ, Австрия)

--------------------

АЛЬДАРОН (ALDARON, КАДИЛА Лабораториз)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,2 г амиода-

рона гидрохлорида. 10 таблеток в упаковке.

КОРДАРОН (CORDARON, КРКА П.О.)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 200 мг, 3 мл

(1 ампула) инъекционного раствора - 150 мг амиодарона гидрох-

лорида. 60 таблеток или 5 ампул в упаковке.

КОРДАРОН (CORDARON, ТОРРЕНТ Хаус Ко.)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 200 мг амио-

дарона гидрохлорида. 10 таблеток в конвалюте.

КОРДАРОН (CORDARONE, САНОФИ-Винтроп)

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 200 мг амиодарона гидрохлори-

да, или хлоргидрат (бутил-2-бензо(б)фуранил-3 [(диэтиламино-2

этокси)-4 дийодо-3,5 фенил] кетон.

ФАРМАКОДИНАМИКА: антиангинальная активность обусловлена

уменьшением потребления миокардом кислорода за счет умеренного

снижения периферической сосудистой резистентности и уменьшения

ЧСС; ингибированием, без их блокирования, альфа- и бета-адре-

нергических реакций; увеличением коронарного кровотока путем

непосредственного воздействия на гладкую мускулатуру артерий

миокарда.

Антиаритмическая активность обусловлена увеличением про-

должительности потенциала действия сердечной мышцы без измене-

ния его высоты и скорости подъема (III класс по Vaughan

Williams). Изолированное удлинение 3-ей фазы потенциала

действия обусловлено замедлением калиевых токов без изменения

натриевых и кальциевых. Вызывает эффект брадикардии за счет

уменьшения синусового автоматизма и торможения внутрисинусовой

проводимости; это действие не снимается атропином. Кордарон

оказывает альфа- и бета-адреноблокирующее действие. Замедляет

синоаурикулярную, предсердную и АВ проводимость, причем, более

существенно, при ускоренном ритме. Не изменяет желудочковую

проводимость. Увеличивает рефрактерный период и уменьшает воз-

будимость миокарда на всех уровнях. Замедляет проводимость и

увеличивает рефрактерный период дополнительных предсердно-же-

лудочковых путей.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: амиодарон - препарат с низкой доступ-

ностью и выраженным сродством к тканям, его период полураспада

составляет в среднем 28 дней. В течение первых дней приема

препарат накапливается в тканях, прежде всего мышечной и жиро-

вой, его выведение начинается через несколько дней и равно-

весие введение-выведение устанавливается по истечении периода,

равного, в среднем, одному месяцу, с индивидуальными колебани-

ями. Наличие тканевого запаса необходимо для обеспечения его

терапевтической активности. Этот запас постоянен при адаптиро-

ванном ежедневном введении препарата. Часть йода отделяется от

молекул и выделяется с мочой в форме йодата, что, при ежеднев-

ном приеме 200 мг кордарона, соответствует 6 мг, выделяемым в

течение 24 часов. Остальная часть молекулы, т.е. большая часть

йода, выделяется с фекальными массами после прохождения через

печень. После прекращения лечения выведение продолжается в

среднем в течение 7 месяцев, остаточный эффект кордарона может

проявляться в период от 10 дней до 1 месяца.

ПОКАЗАНИЯ: стенокардия, ассоциированная с сердечной не-

достаточностью, неконтролируемой из-за противопоказаний или

неэффективности лечения; стенокардия ассоциированная с наруше-

ниями ритма; тяжелые, неподдающиеся другой терапии нарушения

ритма; лечение кризов и предупреждение рецидивов при нарушени-

ях предсердного ритма, при нарушениях узлового ритма, при на-

рушениях желудочкового ритма, нарушениях ритма по типу

Wolff-Parkinson-White.

ДОЗИРОВКА: особенностью является направленно быстрое соз-

дание тканевой насыщенности, необходимой для терапевтической

активности препарата, затем поддержание достигнутого уровня

без увеличения дозы. Лечение проводится в 2 этапа: при насыще-

нии - 3 таблетки в сутки в течение 8-10 дней; эта доза может

доходить до 4 или 5 таблеток в сутки; для установления дозы и

длительности приема руководствуются клиническими и/или элект-

рокардиографическими данными. Поддерживающее лечение - мини-

мальная эффективная доза должна устанавливаться с большой тща-

тельностью, она варьирует у пациентов от 0,5 таблетки (1 таб-

летка каждые 2 дня) до 2 таблеток в сутки, имея целью снижение

побочных явлений, связанных с накоплением препарата; рекомен-

дуются терапевтические "окна" (2 дня в неделю), учитывая оста-

точное терапевтическое действие препарата.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: абсолютными противопоказаниями являются

синусовая брадикардия и идиопатический или вторичный синоаури-

кулярный блок; АВ блок, сопровождающийся или не сопровождаю-

щийся нарушениями ритма; дистиреозы; ассоциации с лекарствен-

ными формами, дающими пароксизмальную желудочковую тахикардию;

беременность, кроме исключительных случаев, из-за риска тире-

оидных нарушений у плода.

Относительные - ассоциация с бета-блокаторами и слаби-

тельными.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: уменьшение ЧСС может быть более выражен-

ным у престарелых больных; изменение ЭКГ, вызванное кордаро-

ном, состоит в своеобразном изменении зубца Т, свидетельствую-

щем об удлинении реполяризации, и в возможном появлении зубца

U, что является признаком терапевтической насыщенности, а не

токсичности препарата, не являясь противопоказанием к продол-

жению лечения; присутствие йода в молекуле модифицирует неко-

торые тиреоидные тесты.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: побочные реакции связаны, чаще

всего, с лекарственной передозировкой, их можно избежать или

свести до минимума, тщательно устанавливая минимальную поддер-

живающую дозу; во время лечения советуется избегать пребывания

на солнце или защищаться от солнечных лучей; у больных с нару-

шениями функции щитовидной железы в анамнезе или в их семье,

лечение, если оно необходимо, должно назначаться с осторож-

ностью, в минимально активных дозах и при строгом клиническом

и биологическом контроле.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: офтальмологические - роговичные отложе-

ния, почти постоянные у взрослых, обычно локализованные в

подзрачковой области, не являющиеся ни в коем случае противо-

показанием к продолжению лечения, в исключительных случаях они

могут сопровождаться перцепцией цветовых ореолов, возникающих

при ослепительном свете. Состоящие из липидных комплексов, эти

роговичные отложения полностью исчезают через несколько меся-

цев после прекращения лечения. Были зарегистрированы также

несколько случаев снижения остроты и четкости зрения, хотя

связь с приемом препарата в настоящее время не установлена.

При появлении этих симптомов необходимо офтальмологическое

обследование.

Кожные проявления, касающиеся открытых частей тела - от-

мечены случаи фототоксичности на ультрафиолетовое облучение

различной интенсивности, от простой эритематозной реакции до

отечной реакции. Улучшение состояния спонтанное, в течение

нескольких дней. Возможны рецидивы, их интенсивность и частота

могут послужить поводом к прекращению лечения. Рекомендуется

избегать ультрафиолетового облучения. Кожные пигментации, ли-

лового или серо-гудронного цвета, исключительно редки; появля-

ются при повышенных ежедневных дозировках, применяемых в тече-

ние длительного периода; после прекращения лечения сохраняются

длительное время (10-24 месяца).

Без клинических проявлений дистиреоза, диссоциированные

изменения содержания тиреоидных гормонов в крови (увеличение

Т4, Т3 нормальное или слегка сниженное) не являются показанием

к прекращению лечения; гипотиреозы имеют обычно классическую

форму: увеличение веса, апатия, сонливость, увеличение ТСН яв-

ляется диагностическим признаком; прекращение лечения кордаро-

ном должно сопровождаться гормональной терапией в течение 1-3

месяцев. Отмена препарата не обязательна и, если этого требуют

показания, можно продолжать лечение амиодароном в ассоциации с

комплексной терапией на базе L-тироксина; ТСН является показа-

телем, на который ориентируются при определении доз. Гиперти-

реозы более трудны для диагностики: скудная симптоматика (лег-

кое, трудноинтерпретируемое похудание, уменьшение антианги-

нальной и/или антиаритмической активности), психиатрические

формы у престарелых. Снижение ТСН позволяет установить диаг-

ноз. Прекращение назначения амиодарона в таком случае обяза-

тельно и обычно является достаточным, чтобы через 3-4-недель-

ный период обеспечить клиническое выздоровление. Если же тире-

отоксикоз требует внимания, сам по себе или учитывая его влия-

ние на нарушенный энергетический баланс миокарда, и, учитывая

непостоянную эффективность антитиреоидных синтетических препа-

ратов, рекомендуется проведение кортикотерапии в достаточных

дозах (1 мг/кг) и достаточно длительной по времени (3 месяца).

Систематический контроль за состоянием функции щитовидной же-

лезы обязателен только для лиц с тиреоидным "риском" (случаи

заболевания в семье, неясные случаи в анамнезе).

Диффузные интерстициальные пневмонии редки (меньше 0,5%).

Прогноз более благоприятный при ранней диагностике. Клинически

можно наблюдать появление или усиление одышки при нагрузках,

кашель, сопровождающийся или не сопровождающийся изменениями

общего состояния (похудание), иногда лихорадка. Более выражен-

ная клиническая картина может проявляться в форме синдрома ды-

хательной недостаточности. Наиболее часто выявляет интерстици-

альные изменения рентгенологическое обследование. Диагностика

интерстициального синдрома предусматривает исключение класси-

ческой этиологии и базируется на результатах бронхо-альвеоляр-

ного лаважа. Немедленная остановка лечения амиодароном, прове-

дение терапии с применением кортикоидов (или без, в зависи-

мости от интенсивности интерстициального синдрома), сопровож-

дается обычно (через 3-4 недели) уменьшением клинической симп-

томатики, рентгенологическое и функциональное улучшение насту-

пает через 3-6 месяцев. Кортикотерапия, если она проводится,

должна быть достаточной (больше 1 мг/кг) и длительной (6 меся-

цев).

Неврологические проявления очень редки. Речь идет, прежде

всего, о периферических невропатиях, вписывающихся иногда в

картину гипотиреоза, они чаще дистальные, чем проксимальные,

затрагивающие нижние, или верхние и нижние, конечности. Па-

рестезии обычно предшествуют двигательной нарушениям. Невропа-

тии наблюдаются в основном у больных, получающих повышенные

дозы в течение 2-3 лет. После отмены препарата полное восста-

новление наступает через промежуток времени (1-6 месяцев), за-

висящий от интенсивности поражения. Исключительно редки другие

неврологические расстройства - дрожь экстрапирамидального ти-

па, мозжечковая атаксия.

Печеночные проявления очень разнообразны по частоте -

увеличения уровня трансаминаз могут наблюдаться в начале лече-

ния, связаны с величиной вводимой дозы, исчезают спонтанно или

при снижении дозы препарата; острые поражения печени (слабая

желтуха с цитолизом и застоем желчи) чрезвычайно редки и про-

текают без специфических гистологических проявлений, они быст-

ро исчезают после прекращения лечения препаратом; хронические

гепатиты, сопровождающиеся увеличением печени с повышением

трансаминаз, гистологически напоминают картину ложно-алкоголь-

ного гепатита. После остановки лечения биологические нарушения

восстанавливаются обычно через 2-3 месяца, но гистологические

изменения могут наблюдаться еще в течение многих месяцев. Ре-

комендуется осуществлять наблюдение за функцией печени. Повы-

шение уровня трансаминаз ( выше, чем в 2 раза по сравнению с

нормой) диктует необходимость регулярного клинического контро-

ля вплоть до возвращения к их исходным уровням.

Описаны 2 случая тромбоцитопении и 2 случая васкулита.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: противопоказаны ассоциации

с лекарственными формами, которые могут давать пароксизмальную

желудочковую тахикардию - антиаритмическими препаратами (беп-

ридилом, I классом типа хинидина, соталолом) и препаратами, не

обладающими аритмогенной активностью (лидофлацином, пренилами-

ном, винкамином), которые увеличивают риск пароксизмальной та-

хикардии с возможностью смертельного исхода. Нерекомендуемые

ассоциации: бета-блокаторы из-за возможности нарушения автома-

тизма (выраженная брадикардия) и проводимости; слабительные

стимулирующего характера из-за риска пароксизмальной желудоч-

ковой тахикардии, в этих случаях необходимо использовать дру-

гой тип слабительных.

Лекарственные средства, сочетания с которыми требуют

осторожности: гипокалиемизирующие препараты - диуретики, обла-

дающие гипокалиемизирующими свойствами, употребляемые в моно-

терапии или в ассоциациях; кортикоидные препараты (глюко, ми-

нерало), употребляемые энтерально; амфотерицин Б, употребляе-

мый в/в. Необходимо предупреждать появление гипокалиемии или

ее корригировать, наблюдать за интервалом QT и, при появлении

пароксизмальной тахикардии, прекратить введение антиаритми-

ческих препаратов (практиковать электросистолическую стимуля-

цию); антикоагулянты, применяемые перорально - усиление эффек-

та пероральных антикоагулянтов и риск кровотечения диктует не-

обходимость более частого контроля уровня протромбина и адап-

тации доз антикоагулянтов в период лечения амиодароном и после

его прекращения; препараты дигиталиса - возможны нарушения ав-

томатизма (брадикардия) и предсердно-желудочковой проводимости

(синергизм действия), для дигоксина - возможно увеличение его

содержания в крови, увеличивающее риск нарушений автоматизма

(необходимо осуществлять клиническое и ЭКГ наблюдение и адап-

тировать дозы препаратов дигиталиса); фенитоин - риск увеличе-

ния плазматического уровня фенитоина с симптомами передозиров-

ки, осуществлять, при возможности, контроль плазматического

уровня фенитоина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: не оказывает токсического действия, но мо-

жет быть причиной побочных явлений.

ФОРМА ВЫПУСКА: 30 делимых таблеток белого цвета в упаков-

ке.

КОРДАРОН ДЛЯ ИНЬЕКЦИЙ (CORDARONE PRO INJ, САНОФИ-Винтроп)

СОСТАВ: 3 мл (1 ампула) содержат 150 мг амиодарона гид-

рохлорида.

ФАРМАКОДИНАМИКА: см. кордарон 200 мг.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: количество введенного амиодарона в крови

очень быстро снижается, но, несмотря на это, достигается уро-

вень его тканевой насыщенности с заполнением рецепторных зон,

активность достигает своего максимума через 15 мин и исчезает

приблизительно через 4 часа. Если не возобновлять введение,

препарат постепенно выводится, при возобновлении введения или

назначении препарата внутрь формируется его тканевый запас,

как и при употреблении таблетированной формы кордарона.

ПОКАЗАНИЯ: тяжелые нарушения ритма, прежде всего, наруше-

ния предсердного ритма с ускоренным желудочковым ритмом, даю-

щим основание предполагать наличие дополнительных путей

предсердно-желудочковой проводимости; тахикардия по типу

Wolff-Parkinson-White, нарушения желудочкого ритма.

ДОЗИРОВКА: содержимое двух ампул не рекомендуется разво-

дить менее, чем в 500 мл. Использовать исключительно изотони-

ческий раствор глюкозы, не добавлять в раствор для перфузии

никакие другие препараты.

Терапия насыщения - в среднем 5 мг/кг в 250 мл раствора

глюкозы. Длительность введения - от 20 мин до 2 часов, возоб-

новлять введение 2-3 раза в течение суток. Необходимо адапти-

ровать частоту перфузий в соответствии с результатами лечения.

Активность препарата проявляется с первых минут и исчезает

постепенно. Необходимо наладить длительную перфузию.

Поддерживающее лечение - 10-20 мг/кг в сутки (в среднем

от 600-800 мг/сутки до 1,2 г/сутки) в 250 мл раствора глюкозы

в течение нескольких дней. Начиная с первого дня перфузии пе-

роральный ввод препарата (3 таблетки в сутки). Эта доза может

быть увеличена до 4 или 5 таблеток в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: см. кордарон 200 мг.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: в/в введение должно быть ограничено

только экстренными ситуациями, в случаях неэффективности дру-

гой возможной терапии и используется только в отделениях сер-

дечной реанимации.

Прямое в/в введение противопоказано при гипотонии, тяже-

лой дыхательной недостаточности, миокардиопатиях и сердечной

недостаточности (риск осложнения течения). Средняя доза - 5

мг/кг. Длительность введения - не менее 3 мин. Если лечение

должно быть длительным, осуществлять его в виде перфузий.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: местные - возможность возникновения

воспаления вен при введении препарата. Избежать этого можно

при проведении перфузии через катетер. Общие - приступы жара,

потливость, тошнота при в/в введении; снижение АД, в основном

непродолжительное и умеренное, тяжелые случаи гипотонии или

коллапса были зарегистрированы при передозировке или очень

быстром в/в введении; умеренная брадикардия, в некоторых слу-

чаях - выраженная брадикардия и, в исключительных случаях,

остановка синусовой деятельности, которые были зарегистрирова-

ны, прежде всего у престарелых; очень редо проявляется аритмо-

генный эффект амиодарона; часто умеренное повышение уровня

трансаминаз, в основном - изолированное, которое, в исключи-

тельных случаях, может сопровождаться выраженным холестазом с

желтухой (прекращение лечения сопровождается регрессией, кото-

рое при изолированной гипертрансаминаземии наступает при

простом снижении доз); другие явления, отмеченные в единичных

случаях - анафилактический шок, доброкачественная внутричереп-

ная гипертония (псевдоопухоль мозга), бронхоспазм и/или апноэ

в случае тяжелой дыхательной недостаточности, прежде всего у

больных астмой.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: см. кордарон 200 мг. Не

смешивать амиодарон в шприце ни с какими другими препаратами.

ФОРМА ВЫПУСКА: 6 ампул в упаковке.

ОПАКОРДЕН (OPACORDEN, ПОЛЬФА)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,2 г амиода-

рона гидрохлорида.

СЕДАКОРОН (SEDACORON, ЭБЕВЕ Арцнеймиттель ГМБХ)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,2 г, 1 ам-

пула сухого вещества - 0,15 г амиодарона гидрохлорида. 5, 20

или 50 таблеток в упаковке.

-----АМЛОДИПИН------------------------------------------------

НОРВАСК (NORVASC, ПФАЙЗЕР Интернэшнл, США)

--------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 5 или 10 мг амлодипина.

Амлодипина безилат - производное дигидропиридина (3-этил-

-5-метил-2-/2-аминоэтоксиметил/-4-/2-хлорофенил/-1,4-дигидро-6

-метил-3,5-пиридиндикарбоксилат бензол сульфонат). Слабо раст-

воряется в воде и умеренно в этаноле, молекулярная масса равна

567,1 (молекулярная масса действующего вещества - 408,9).

ФАРМАКОДИНАМИКА: амплодипин блокирует поступление ионов

кальция через клеточную мембрану в сердечную и гладкую мышцы.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина объясня-

ется прямым расслабляющим воздействием на гладкие мышцы сосу-

дов. Каков именно механизм воздействия амлодипина на стенокар-

дию пока окончательно не установлено, но амлодипин снижает

ишемию следующими двумя путями:

- амлодипин расширяет периферические артериолы и таким

образом снижает общее периферическое сопротивление (постнаг-

рузка), против которого работает сердце. Поскольку при этом не

возникает рефлекторная тахикардия, такая нагрузка сердца сни-

жает потребление энергии миокардом и потребность в кислороде,

что, вероятно, объясняет эффективность амлодипина при лечении

ишемии миокарда;

- механизм действия амлодипина включает, вероятно, расши-

рение главных коронарных артерий и коронарных артериол, как

нормальных, так и ишемизированных участков. Это обеспечивает

увеличение поступления кислорода к миокарду у больных, страда-

ющих спазмами коронарных артерий (нестабильной стенокардией

или стенокардией Принцметала).

ФАРМАКОКИНЕТИКА: при пероральном приеме терапевтической

дозы амлодипин хорошо всасывается, его содержание в крови

достигает максимального уровня через 6-12 часов после приема.

Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг. Период

полувыведения из плазмы составляет около 35-50 часов, что

соответствует назначению одной дозы в сутки. Равновесная кон-

центрация в плазме достигается через 7-8 дней приема в посто-

янной дозе. Амлодипин активно метаболизируется печенью, где он

превращается в неактивные метаболиты, при этом 10% неизменен-

ного препарата и 60% метаболитов выводятся с мочой.

У больных гипертонией разовая суточная доза обеспечивает

клинически значимое снижение АД как в положении лежа, так и в

положении стоя в течение всех суток. Поскольку действие препа-

рата наступает медленно, амлодипин не вызывает острой гипотен-

зии.

У больных стенокардией суточная дневная доза амлодипина

увеличивает время активной деятельности и снижает частоту

приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.

Амлодипин не вызывает каких-либо неблагоприятных метабо-

лических последствий или изменений липидов плазмы и пригоден

для лечения больных астмой, диабетом подагрой.

Исследования in vitro показали, что приблизительно 97,5%

циркулирующего амлодипина связаны с белками плазмы.

ПОКАЗАНИЯ: амлодипин показан для начального лечения ги-

пертонии и может использоваться как единственный препарат для

регулирования АД у большинства больных. Больным, недостаточно

реагирующим на какой-либо один антигипертензивный препарат,

можно с успехом применять также амлодипин, в сочетании с тиа-

зидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами

АКФ.

Амлодипин показан для первоначального лечения ишемии мио-

карда, вызванной как постоянной непроходимостью (стабильная

стенокардия), так и спазмами коронарных сосудов (стенокардия

Принцметала или вариантная стенокардия); может использоваться

в тех случаях, когда клинические показания свидетельствуют о

возможности вазоспастического (вазоконстриктивного) компонен-

та, но его наличие не подтвержено, а также может использо-

ваться самостоятельно или в сочетании с другими антиангиналь-

ными препаратами у больных стенокардией, которые не поддаются

лечению нитратами и (или) адекватными дозами бета-адреноблока-

торов.

ДОЗИРОВКА: при гипертонии и стенокардии обычной начальной

дозой является 5 мг амлодипина 1 раз в сутки. Эта доза может

быть увеличена до 10 мг, в зависимости от индивидуальной реак-

ции больного.

Какой-либо корректировки дозы амлодипина при одновремен-

ном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов и

ингибиторов АКФ не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: аллергия к дигидропиридинам.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: у пожилых больных могут отмечаться более

высокие концентрации амлодипина в плазме, чем у более молодых

людей, период полувыведения остается неизменным. В одних и тех

же дозах амлодипин одинаково хорошо переносится как пожилыми,

так и молодыми пациентами. Поэтому им рекомендуются обычные

режимы приема.

Применение у больных с почечной недостаточностью - амло-

дипин активно метаболизируется до неактивных метаболитов, при

этом 10% препарата выводится с мочой в неизменном виде. Изме-

нения концентраций амлодипина в плазме коррелируют со степенью

почечной недостаточности. Амлодипин может применяться для ле-

чения таких больных в обычных дозах. Амлодипин не удаляется во

время диализа.

Применение у больных с нарушением функции печени - период

полувыведения амлодипина увеличивается у больных с нарушенной

функцией печени, рекомендуемые дозы для них не были установле-

ны. Поэтому при их лечении следует проявлять особую осторож-

ность.

БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: безопасность применения

амлодипина в период беременности или кормления грудью не уста-

новлена. Амлодипин не проявляет токсичности в исследованиях на

беременных животных за исключением задержки родов и увеличения

продолжительности схваток у крыс в дозе, в 50 раз превышающей

максимальную рекомендуемую дозу для человека. Соответственно,

применение в период беременности рекомендуется только в тех

случаях, когда предполагаемая польза для матери и ребенка бу-

дет преобладать над потенциальным риском.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: амлодипин хорошо переносится. В ходе

клинических испытаний с применением плацебо, в которых участ-

вовали больные гипертонией и стенокардией, наиболее частыми

побочными явлениями были головная боль, отеки, усталость, тош-

нота, гиперемия и головокружение. Каких-либо характерных кли-

нически значимых отклонений лабораторных тестов в ходе испыта-

ния амлодипина отмечено не было.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: амлодипин успешно применя-

ется в сочетании с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокато-

рами, ингибиторами АКФ, нитратами пролонгированного действия,

нитроглицерином для сублингвального применения, НПВП, антибио-

тиками и пероральными гипогликемическими препаратами.

Специальные исследования показали, что одновременное при-

менение амлодипина и дигоксина не изменяет уровня содержания

дигоксина в сыворотке или почечное выведение дигоксина и что

одновременный прием циметидина не влияет на фармакокинетику

амлодипина. Исследования in vitro показывают, что амлодипин не

оказывает влияния на связывание белками таких препаратов, как

дигоксин, дифенин, варфарин и индометацин.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: документально подтвержденные случаи пере-

дозировки амлодипина отсутствуют. Поскольку абсорбция амлоди-

пина протекает медленно, в некоторых случаях может быть це-

лесообразным промывание желудка.

Имеющиеся данные дают основание предполагать, что сильная

передозировка может привести к чрезмерной периферической вазо-

дилатации с последующей заменой и, вероятно, продолжительной

системной гипотонией. Клинически значимая гипотензия, вызван-

ная передозировкой амлодипина, требует проведения активных ме-

роприятий по поддержанию функции сердечно-сосудистой системы,

включая мониторинг сердечной и дыхательной функции, подъем ко-

нечностей. При этом следует уделить особое внимание поддержа-

нию ОЦК и количеству выделяемой мочи. Для восстановления то-

нуса сосудов и АД может быть полезным применение сосудосужива-

ющих препаратов при условии, что нет противопоказаний к их

введению. Поскольку амлодипин в значительной степени связыва-

ется с белками, диализ в этом случае вряд ли окажет какую-либо

помощь.

ФОРМА ВЫПУСКА: белые многогранные таблетки.

-----АМРИНОН--------------------------------------------------

ВИНКОРАМ (WINCORAM, САНОФИ-Винтроп, Франция)

--------------------

СОСТАВ: 1 мл раствора для в/в введения содержит 5 мг лак-

тата амринона (5-амино(3,4'-бипиридин)-6(IH)-один лактат) и

0,25 мг метабисульфита натрия в качестве консерванта, раство-

ренного в воде для инъекций.

ФАРМАКОДИНАМИКА: винкорам лактат инъекционный является

положительным инотропным средством с сосудорасширяющим

действием, отличающийся по структуре и типу действия и от гли-

козидов наперстянки и от катехоламинов. Механизм его инотроп-

ного и сосудорасширяющего действия не полностью выяснен. Он не

является бета-адренергетическим антагонистом. Амрион ингибиру-

ет циклический АМФ (ц-АМФ), фосфодиэстеразу, и увеличивает со-

держание ц-АМФ в клетке.

В отличие от препаратов наперстянки винкорам не ингибиру-

ет деятельность натриево-калиевой аденозинфосфатазы. Винкорам

уменьшает пред- и постнагрузку посредством прямого расслабляю-

щего действия на гладкую мускулатуру сосудов.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: после в/в введения одноразовой дозы от

0,68 мг/кг до 1,2 мг/кг объем распределения винкорама устанав-

ливается на уровне 1,2 л/кг. Период полураспада достигает 3,6

часов. У больных с застойными явлениями период полураспада

достигает около 5,8 часов. По различным данным, с протеинами

плазмы связывается от 10 до 49% введенного препарата.

Амрион и некоторые его метаболиты (N-гликолил, N-ацетат,

О-глюкуронид и N-глюкуронид) выделяются главным образом с мо-

чой.

Продолжительность действия препарата зависит от дозы (от

30 мин при дозе 0,75 мг/кг до 2-х часов при дозе 3 мг/кг). В

рамках этих доз наблюдается снижение легочного капиллярного

давления и общего периферического сопротивления, пропорцио-

нального введенной дозе (среднее максимальное снижение - 29%

для капиллярного легочного давления и 33% для системного пери-

ферического сопротивления). При дозах до 3 мг/кг наблюдается

снижение диастолического давления (до 13%), пропорциональное

введенной дозе. При дозе 3 мг/кг среднее АД снижается (9,7%).

Как правило, ЧСС не меняется. Улучшение гемодинамических пара-

метров наблюдается во время непрерывной в/в перфузии и в тече-

ние нескольких часов после ее окончания.

У больных, принимающих препараты дигиталиса, введение

лактата амриона является эффективным, и не вызывает симптомов

гликозидной интоксикации. Инотропное действие винкорама сумми-

руется с действием гликозидов.

ПОКАЗАНИЯ: застойная сердечная недостаточность. Винкорам

рекомендуется для кратковременного лечения, в условиях стацио-

нара.

ДОЗИРОВКА: винкорам лактат инъекционный может вводиться в

неразбавленном виде, либо разбавленный в растворе хлористого

натрия при концентрации от 1 мг/мл до 3 мг/мл. Полученный

раствор следует употреблять в течение 24 часов. Начальная ра-

зовая доза - 0,75 мг/кг, в/в медленно (за 2-3 мин); поддержи-

вающие дозы - 5-10 мкг/кг/мин, при необходимости можно ввести

дополнительную разовую дозу 0,75 мг/кг через 30 мин после на-

чала перфузии; обычная скорость вливания составляет 5-10

мкг/кг/мин, общая дневная доза (включая начальную дозу) не

должна превышать 10 мг/кг. На ограниченном числе больных име-

ется опыт использования более высоких доз - 18 мг/кг в сутки

при кратковременном курсе лечения. Скорость введения и продол-

жительность курса лечения определяются индивидуально.

Вышеуказанная дозировка обеспечивает у большинства боль-

ных концентрацию амринона в плазме на уровне 3 мкг/мл. Показа-

тели сердечной деятельности находятся в линейной зависимости

от плазменных концентраций в пределах от 0,5 мкг/мл до 7

мкг/мл. При более высоких концентрациях исследования не прово-

дились.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к амринону

или бисульфитам.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: винкорам применяют с осторожностью

у больных с тяжелыми поражениями клапанов аорты или легочного

ствола, без хирургической коррекции; при гипертрофическом су-

баортальном стенозе.

В связи с возможностью появления гипотензии, тахикардии,

суправентрикулярной аритмии, винкорам следует назначить с

большой осторожностью и при постоянном контроле АД, частоты

сердечного ритма и/или показателей ЭКГ. При тромбопении следу-

ет снизить дозы, или отменить лечение до восстановления нор-

мального количества тромбоцитов.

В связи с изменениями минутного сердечного выброса, и,

следовательно, перфузии почек следует контролировать показате-

ли водно-электролитного баланса. В случае умеренной почечной

недостаточности (креатинин плазмы 20-40 мг/л) винкорам вво-

дится в обычной начальной дозе, если сохраняется уровень креа-

тинина более 20 мг/л, поддерживающая доза должна быть снижена

на половину.

Не было проведено исследований по влиянию винкорама на

больных в острой фазе инфаркта миокарда, поэтому в этих случа-

ях применять препарат не рекомендуется.

БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: применять не рекоменду-

ется. Безопасность и эффективность применения амринона у детей

не установлены.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: в/в введение винкорама вызвало падение

количества тромбоцитов ниже 100000/куб.мм у 2,4% больных.

Тромбоцитопения появляется чаще у пациентов при длительном ле-

чении винкорамом. Она обратима при снижении дозы или прекраще-

нии курса лечения. Исследования костного мозга, проводимые у

больных получающих амринон, показали отсутствие миелодеп-

рессивного действия препарата. Гастроинтестинальные реакции

наблюдаемые при введении винкорама включают: тошноту (1,7%),

рвоту (0,9%), абдоминальные боли (0,4%) и анорексию (0,4%).

Сердечно-сосудистые реакции - аритмии (3%) и гипотензия

(1,3%). Гепатотоксичность отмечена в 0,2% случаев после внут-

ривенного введения. Наблюдались несколько случаев реакций по-

вышенной чувствительности у пациентов, получающих амринон в

течение 2-х недель: перикардит, плеврит и асцит; миозит с по-

явлением теней при рентгенологическом исследовании грудной

клетки и повышением СОЭ, васкулит с узелковыми образованиями в

легких, гипоксиемией и желтухой. Другие нежелательные побочные

реакции, наблюдаемые во время клинических исследований амрино-

на включали: повышение температуры (0,9%), боль в грудной

клетке (0,2%) и жжение на месте инъекции (0,2%).

Снижение количества тромбоцитов (до 150000/куб.мм) явля-

ется обратимым (через неделю после сокращения дозы). Без изме-

нения дозировки, количество тромбоцитов может стабилизиро-

ваться на уровне ниже чем уровень существующий до начала тера-

пии, без клинических последствий. Рекомендуется проверить ко-

личество тромбоцитов до начала терапии, и часто контролировать

его во время курса лечения. Если количество тромбоцитов падает

ниже, чем 150000/куб.мм, возможно снизить суточную дозу или

отменить амринон. При наличии побочных реакций со стороны ор-

ганов пищеварения, необходимо оценить соотношение благоприят-

ных и неблагоприятных эффектов. При симптомах реакции гипер-

чувствительности препарат следует отменить.

В связи с сосудорасширяющим действием винкорам может ока-

зать гипотензивный эффект. В этом случае следует сократить до-

зы или отменить препарат, принять меры для нормализации крово-

обращения. Специфического антидота не существует.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не наблюдались неблагопри-

ятные взаимодействия при одновременном применении с винкора-

мом: гликозидов наперстянки, лидокаина, хинидина, метопролола,

пропранолола, гидралазина, празозина, изосорбида динитрата,

нитроглицерина, хлорталидона, этакриновой кислоты, фуросемида,

гидрохлортиазида, спиронолактона, каптоприла, гепарина, калие-

вых добавок, инсулина, диазепама.

При одновременном применении амринона и дизопирамида от-

мечен случай гипотензии.

Происходит медленное химическое взаимодействие (в течение

24 часов) при смешивании раствора винкорама для в/в введения с

раствором, содержащим декстрозу (глюкозу). Винкорам не должен

разбавляться растворами, содержащими декстрозу, глюкозу, ввиду

химического взаимодействия. Нельзя смешивать в одном объеме

винкорам и фуросемид из-за физико-химической несовместимости

этих препаратов и образования осадка.

ФОРМА ВЫПУСКА: 10 ампул (по 20 мл) в упаковке.

-----"АНАВЕНОЛ"-----------------------------------------------

АНАВЕНОЛ (ANAVENOL, ЛЕЧИВА, Чешская республика)

--------------------

СОСТАВ: 1 драже содержит 0,5 мг дигидроэргокристина, 1,5

мг эскулина и 30 мг рутозида.

СВОЙСТВА: препарат оказывает противоотечное, венулотони-

зирующее и артериолоспазмолитическое действие, улучшает веноз-

ное кровообращение и микроциркуляцию. Благодаря адренолити-

ческому действию дигидроэргокристин расширяет артериолы, повы-

шая одновременно венозный тонус путем влияния на гладкую

мускулатуру стенки сосуда. Рутин и эскулин ослабляют повышен-

ную проницаемость и хрупкость капиляров. Действующее вещество

дигидроэргокристин проникает через плацентарный барьер, пере-

ходит в молоко кормящих матерей; биологический полупериод

составляет 24 часа.

ПОКАЗАНИЯ: хроническая венозная недостаточность, предва-

рикозный синдром, посттромботический синдром; вспомогательное

лечение варикозных язв, тромбофлебитов и посттравматических

расстройств циркуляции.

ДОЗИРОВКА: начальная доза составляет обычно 2 драже 3 ра-

за в сутки в течение одной недели, затем дозировку понижают до

поддерживаемой дозы по 1 драже 3 раза в сутки. Препарат прини-

мают после еды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: кровотечения.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: редкие аллергические кожные реакции

(крапивница), конгестивное действие на слизистую оболочку

носа, головная боль, головокружение, утомляемость, тошнота,

рвота, легкие поносы, расстройства менструации (метро-, менор-

рагия).

ФОРМА ВЫПУСКА: 60 драже в упаковке.

-----"АНАЛЬГИН-ХИНИН"-----------------------------------------

АНАЛЬГИН-ХИНИН (ANALGIN-CHININ, ФАРМАХИМ А/О, Болгария)

--------------------

СОСТАВ: 1 драже содержит 0,2 г метамизола и 0,05 г хинина

гидрохлорида.

СВОЙСТВА: метамизол обладает обезболивающим, противо-

воспалительным и жаропонижающим действием. Хинин угнетает ЦНС,

в том числе, центры терморегуляции, а также обладает противо-

микробным (в отношении пневмококков) и противомалярийным

действием, снижает возбудимость миокарда и его сократительную

способность.

ПОКАЗАНИЯ: простудные заболевания, грипп, пневмония,

бронхопневмония, мышечный и суставный ревматизм, невралгия,

неврит, плеврит, герпес, болезненные менструации, зубная боль,

послеродовые боли.

ДОЗИРОВКА: внутрь по 1-2 драже 1-3 раза в сутки, прини-

мать препарат сразу после еды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компонен-

там препарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемогло-

бинурийная лихорадка, заболевания среднего и внутреннего уха.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: необходимо соблюдать осторожность при

назначении препарата пациентам с декомпенсацией сердечной дея-

тельности, в последнем триместре беременности.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: аллергические реакции (кожная сыпь, ан-

гионевротический отек, кожный зуд); угнетение ЦНС (состояние

оглушения, звон в ушах, головокружение).

ФОРМА ВЫПУСКА: 10 драже в алюминиевой фольге.

-----"АНАПИРИН"-----------------------------------------------

АНАПИРИН (ANAPYRIN, ФАРМАХИМ А/О, Болгария)

--------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,2 метамизола, 0,25 г амино-

феназона и 0,1 г кофеина натрия бензоата.

СВОЙСТВА: комбинированный препарат с выраженным болеуто-

ляющим, жаропонижающим, противовоспалительным и стимулирующим

ЦНС действием. Одновременное применение метамизола и аминофе-

назона позволяет получить быстрый и продолжительный лечебный

эффект за счет быстрого поступления метамизола и медленной ре-

зорбции и выделения аминофеназона. Кофеин повышает умственную

и физическую работоспособность, уменьшает усталость и сонли-

Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6