 |
РУБРИКИ |
Литература - Фармакология (справочник) |
РЕКЛАМА |
||
|
Литература - Фармакология (справочник)препарата. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: обусловленные пиндололом - бронхиальная астма, сердечная недостаточность, рефрактерная к лечению диги- талисом, легочное сердце, выраженная брадикардия, АВ блокада 2-й и 3-й степени. Обусловленные клопамидом - острый гломерулонефрит, тяже- лая недостаточность функции почек или печени; тяжелая или ре- зистентная к лечению гипокалиемия; гиперчувствительность к сульфонамидам или их производным (клопамид принадлежит к этому классу веществ); гиперкальциемия; болезнь Аддисона; период бе- ременности (использования диуретиков тиазидного типа во время беременности следует избегать). МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: больные на ранних стадиях или с декомпенсированной сердечной недостаточностью должны быть в достаточной степени дигитализированы перед лечением вискаль- диксом. За счет ССА пиндолол обычно не вызывает заметных изме- нений функции легких у больных с тенденцией к бронхоспазму, обусловленному неастматическими хроническими обструктивными заболеваниями легких. Однако, как и в случае любого бета-бло- катора, бронхоспастический эффект нельзя исключить полностью, поэтому бета-блокаторы никогда не должны назначаться больным с бронхиальной астмой в анамнезе. При развитии бронхоспазма не- обходимо принимать соответствующие терапевтические меры (сти- муляторы бета2-адренорецепторов, производные теофиллина). При общем наркозе у больных, нуждающихся в бета-блокаторах, необ- ходимо тщательное наблюдение за функцией сердечно-сосудистой системы. Если бета-блокатор отменяется перед проведением обще- го наркоза, дозировки вискальдикса должны быть снижены. Веро- ятность развития "синдрома отмены", т.е. гиперчувствительности бета-адренорецепторов после прекращения лечения пиндололом, менее вероятна, чем в случае бета-блокаторов, не обладающих ССА. Однако, если принято решение прервать лечение, рекоменду- ется снижать дозы вискальдикса постепенно. Если лечению бе- та-блокатором (пиндололом) подвергаются больные с феохромоци- томой, всегда необходимо одновременно назначать альфа-блока- тор. Лечение бета-блокатором часто связано с утяжелением симп- томов уже имеющегося заболевания периферических сосудов. Одна- ко, в связи с симпатомиметическим эффектом пиндолола на уровне бета-рецепторов сосудов (вазодилятация) такие периферические сосудистые побочные эффекты, как ощущение холода в конеч- ностях, отмечаются во время лечения вискальдиксом лишь в ред- ких случаях. У больных с почечной недостаточностью необходимо определять концентрацию калия в крови, а у больных, страдающих подагрой, концентрацию мочевой кислоты. При назначении бе- та-блокаторов больным, получающим антидиабетические препараты, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжи- тельных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия, причем такие ее симптомы как тахикардия или тремор будут маскироваться за счет действия препарата. Больных следует про- инструктировать в отношении того, что основным симптомом ги- погликемии во время лечения бета-блокаторами является повышен- ное потоотделение. У отечных больных, получающих вискальдикс, в жаркую погоду может развиться гипонатриемия разбавления. Адекватной мерой лечения является ограничение поступления воды в организм, а не назначение соли, за исключением тех редких случаев, когда гипонатриемия угрожает жизни больного. При истинном дефиците соли средством выбора является соответствую- щая заместительная терапия. Вискальдикс не следует назначать матерям, кормящим грудью, в связи с возможностью гиперчувствительности к сульфо- намиду (клопамиду) у ребенка. Поскольку на ранних фазах лечения антигипертензивными препаратами может развиваться головокружение или чувство уста- лости, больные, занимающиеся вождением транспортных средств или работой на механизмах, должны соблюдать осторожность до тех пор, пока они не определяют свою индивидуальную реакцию на лечение. ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: вискальдикс обычно хорошо переносится. Эпизодически отмечались - головокружение, чувство усталости, нарушения со стороны ЖКТ, нарушения сна (сходные с теми, кото- рые отмечались при использовании других бета-блокаторов). Эти побочные эффекты в большинстве случаев являются незначительны- ми и носят временный характер. В редких случаях отмечались кожные реакции и психические симптомы (депрессия, галлюцина- ции), требовавшие прекращения лечения. Во время лечения тиа- зидными диуретиками иногда наблюдалась тромбоцитопения и лей- копения. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: имеющийся опыт показывает, что одновременное применение пероральных бета-блокаторов и ан- тагонистов кальция может быть эффективным при гипертонии, од- нако, в/в инъекций блокаторов кальциевых каналов следует избе- гать. Одновременное пероральное лечение антагонистами кальция требует тщательного мониторирования, особенно, когда бета-бло- катор (пиндолол в вискальдиксе) сочетается с антагонистом кальция типа верапамила. Поскольку диуретики тиазидного ряда снижают выделение лития через почки, при одновременном лечении вискальдиксом и препаратами лития дозировки лития следует уменьшить и тщательно следить за концентрацией лития в плазме крови. Применение кортикостероидов и НПВП может снижать выде- ление из организма натрия и воды, так что совместное назначе- ние этих агентов с вискальдиксом может потребовать увеличения дозы диуретика. Тиазидные диуретики могут подавлять действие пероральных антикоагулянтов. ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы - брадикардия, тошнота, рвота, ортостатические нарушения, обмороки, гипокалиемия и сопровож- дающие ее нарушения. Лечение - в случае передозировки или ги- перчувствительности к бета-блокаторам - 0,5-1,0 мг (или более) атропина сульфата в/в. В случае необходимости можно вводить изопреналина гидрохлорид, путем медленной в/в инъекции, начи- ная с доз, составляющих приблизительно 5 мкг/мин, до достиже- ния желательного эффекта в плане стимуляции бета-адренорецеп- торов. В случаях, резистентных к лечению, следует рассмотреть возможность в/в назначения 8-10 мг глюкагона гидрохлорида; инъекцию можно повторить через час и, в случае необходимости, далее назначить в/в вливание в дозе 1-3 мг/час. Во время этих процедур больной должен находиться на непрерывном мониторинге. В случае необходимости следует провести коррекцию электролит- ного баланса. ФОРМА ВЫПУСКА: 30 таблеток в упаковке. -----ГАЛЛАПАМИЛ----------------------------------------------- ПРОКОРУМ (PROCORUM, КНОЛЛЬ АГ, Германия) -------------------- СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,05 г галлапамила гидрохло- рида. СВОЙСТВА: селективный антагонист кальция 1 типа, обладаю- щий антиангинальной, антиаритмической и гипотензивной актив- ностью. За счет снижения сократимости миокарда и ЧСС снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет коронарные артерии и увеличивает коронарный кровоток, а также снижает тонус глад- кой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление. Обладает антиаритмическим действием при наджелудочковых аритмиях. ПОКАЗАНИЯ: профилактика приступов стенокардии (в том числе, и стенокардии Принцметала); артериальная гипертензия; лечение и профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмаль- ная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, экстрасистолия); вторичная профилактика инфаркта миокарда. ДОЗИРОВКА: назначают по 50 мг 2-4 раза в сутки с интерва- лами не менее 6 часов. Препарат следует принимать во время или сразу после еды. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: выраженная брадикардия, синдром сла- бости синусового узла, кардиогенный шок, АВ блокада II-III степени, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, артериальная гипото- ния, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, выраженные нарушения функции печени и/или почек, период беременности и кормления грудью, детский возраст, повышенная чувствительность к препарату. ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: с осторожностью назначают препарат боль- ным с АВ блокадой I степени, выраженной брадикардией (ЧСС ме- нее 50 ударов в минуту), артериальной гипотонией, нарушениями функции печени и почек, при остром инфаркте миокарда. ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: могут появляться - тошнота, головокру- жение, головная боль, покраснение лица, запоры. Иногда отмеча- ются нервозность, заторможенность, повышенная утомляемость, аллергические кожные реакции. При применении больших доз пре- парата, особенно у предрасположненных пациентов, возможно воз- никновение выраженной брадикардии, синоаурикулярной блокады, АВ блокады, артериальной гипотонии, появление симптомов сер- дечной недостаточности. В единичных случаях - транзиторное по- вышение в крови активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы; развитие внутрипеченочного холестаза. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном примене- нии прокорума и бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств, ингаляционных анестетиков повышается риск возникнове- ния брадикардии, АВ блокады, гипотонии, сердечной недостаточ- ности. ФОРМА ВЫПУСКА: 20, 50 или 100 таблеток в упаковке. -----"ГЕМЕРАН"------------------------------------------------ ГЕМЕРАН (HEMERAN, СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария) -------------------- СОСТАВ: натриевая соль кальциевого комплекса продуктов сульфатирования окислительно расщепленных метилэфиров полига- лактуроновой кислоты; гепариноид. Крем 1%, гель 1%, лосьон 1% и эмульгель 1%. ФАРМАКОДИНАМИКА: активное вещество препарата представляет собой гепариноид, обладающий противосвертывающим и противо- воспалительным действием. Гемеран предназначен для лечения по- верхностного тромбофлебита. Препарат быстро снимает напряжение тканей, устраняет боль и вызывает приятный охлаждающий эффект. Способствует рассасыванию поверхностных гематом. Обладает хо- рошей переносимостью. Не вызывает аллергических реакций даже при длительном применении. ФАРМАКОКИНЕТИКА: при местном применении гепариноид прони- кает через кожу в прилежащие ткани. Путем измерения тромбино- вого времени крови было выявлено, что после нанесения крема в количестве 4 мг на 1 кг веса всасывается 1/6-1/4 дозы. Период полувыведения гепариноида соответствует 1-2 дням. Гепариноид выводится с мочой и калом, частично в виде активных метаболи- тов. ПОКАЗАНИЯ: острый поверхностный тромбофлебит. Профилактика и терапия сходных с тромбофлебитом явлений, развивающихся вследствие длительного постельного режима, после операций, в/в инъекций и вливаний. Поверхностные гематомы и инфильтраты. ДОЗИРОВКА: больным с сухой кожей предпочтительнее пользо- ваться эмульгелем, кремом, или лосьоном. Эмульгель и гель об- ладают выраженным охлаждающим действием. Гемеран следует наносить равномерно распределяя и не ока- зывая давления, несколько раз в сутки на неповрежденную кожу. Его можно наносить и на болезненную область, но не втирать. Наиболее длительного действия можно достичь нанесением 2-3 раза в сутки непосредственно на кожу или с помощью мазевой повязки тонкого (толщиной в лезвие ножа) слоя крема. При этом, для покрытия участка кожи величиной с ладонь, необходимо на- нести 1 г крема (столбик длиной 4 см из туба). ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: не известны. ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: гемеран нельзя накладывать на открытые раны, слизистую оболочку или конъюнктиву. ФОРМА ВЫПУСКА: 30 и 150 г крема, 50 г геля, 50 мл лосьона 50 г эмульгеля в упаковке. -----"ГЕМИТОН КОМПОЗИТУМ"------------------------------------- ГЕМИТОН КОМПОЗИТУМ (HAEMITON COMPOSITUM, АВД (Арцнаймиттельверк Дрезден ГМБХ), Германия) -------------------- СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,15 мг гидрохлорида клониди- на, 10 мг триамтерена и 5 мг гидрохлортиазида. СВОЙСТВА: механизм действия гемитона композитум обуслов- лен фармакологическими свойствами его составных компонентов. Клонидин влияет на структуры ЦНС, тормозя активность вазомо- торного центра. Понижение АД обеспечивается в результате уменьшения тонуса и общего периферического сопротивления сосу- дов при приеме клонидина в терапевтических дозах. Минутный объем крови и ритм сердца понижаются незначительно. Триамтерен является активным диуретиком, отличающимся тем, что усиливает выделение с мочой натрия без увеличения выведения калия. Он угнетает секрецию калия в дистальных канальцах, способен уменьшить гипокалиемию, вызываемую производными бензодиазепи- на, и усиливать их диуретический эффект. Диуретическое действие гидрохлортиазида обусловлено уменьшением реабсорбции ионов натрия и хлора в проксимальной части извитых канальцев почек; реабсорбция калия и бикарбонатов также угнетается, од- нако в меньшей степени. Кроме того, гидрохлортиазид оказывает гипотензивное действие, при повышенном АД. Под влиянием произ- водных бензотиадиазина происходит изменение обменных процессов в клеточных мембранах эндотелиоцитов артериол и, в частности, извлечение из клеток ионов натрия, что приводит к уменьшению набухания эндотелиоцитов и снижению периферического сопротив- ления сосудов. ПОКАЗАНИЯ: артериальная гипертония II-III (IV) стадии; ренальная гипертензия. ДОЗИРОВКА: подбирается индивидуально в зависимости от действия лекарства и суточных колебаний показателей АД. Исход- но назначают по 1/2-1 таблетке в сутки, затем постепенно дозу повышают до 6 таблеток в сутки. Средние терапевтические дозы - 2-3 таблетки в сутки. При необходимости можно дополнительно назначать гликозиды. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: период беременности; нарушения перифе- рического артериального кровообращения. ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: пациенты, принимающие препарат, должны воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятель- ности, требующих повышенного внимания и быстрой реакции. ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: известны субъективные побочные явления, вызываемые клонидином, такие как слабость, чувство усталости, сухость во рту. При приеме гемитона композитума эти побочные явления выражены в меньшей степени. ФОРМА ВЫПУСКА: 50 таблеток в упаковке. -----ГЕМФИБРОЗИЛ---------------------------------------------- ГЕВИЛОН (GEVILON, ГЕДЕКЕ/ПАРКЕ-ДЭВИС, Германия) ГЕВИЛОН (GEVILON, ЛЕЧИВА, Чешская республика) ГЕВИЛОН (GEVILON, ХЕМАПОЛ Ко. ЛТД, Чешская республика) ГЕМПАР (GEMPAR, КАДИЛА Лабораториз, Индия) НОРМОЛИП (NORMOLIP, САН Фармасьютикал Индастриз, Индия) СИНЕЛИП (SINELIP, ХЕМОФАРМ Д.Д., Югославия) -------------------- ГЕВИЛОН (GEVILON, ГЕДЕКЕ/ПАРКЕ-ДЭВИС) СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,45 или 0,6 г гемфиброзила. 30 или 100 таблеток в упаковке. ГЕВИЛОН (GEVILON, ЛЕЧИВА) СОСТАВ: 1 таблетка, покрытой оболочкой, содержит 450 мг гемфиброзила. СВОЙСТВА: гемфиброзил снижает повышенный уровень тригли- церидов в плазме. Клиническое значение имеют - понижение обще- го холестирина; понижение объема холестирина, связанного с ЛПНП и ЛПОНП; повышение холестирина, связанного с ЛПВП; пони- жение объема триглицеридов. Механизм действия гемфиброзила не полностью изучен, гемфиброзил действует в разных фазах синтеза липидов. Ослабляет захват жирных кислот из плазмы в печени, что ведет к уменьшению синтеза триглицеридов в печени. Гемфиб- розил ингибирует синтез апопротеина В, являющегося компонентом ЛПОНП, вследствие чего понижается синтез ЛПОНП. При терапии гемфиброзилом явно ослабляется активность HMG-CоA-редуктазы, ключевого фермента синтеза холестирина. ФАРМАКОКИНЕТИКА: после приема внутрь гемфиброзил быстро и полностью всасывается. Относительная биологическая доступность таблеток гевилона почти аналогична таковой для перорально вве- денного раствора. Пик концентрации в плазме наблюдается через 1-2 часа после приема препарата. С белками плазмы связывается около 95% вещества. Максимальные уровни в тканях наблюдаются через 1-2 часа, более высокие концентрации отмечаются в печени и почках. Гемфиброзил интенсивно метаболизируется, выводится через почки. Биологический полупериод составляет около 1,5 часа. После повторного применения накопления в организме не отмечается. ПОКАЗАНИЯ: тяжелые первичные гиперлипидемии (гипертригли- церидемии, гиперхолестеринемии и комбинированные формы), не коррегируемые диетой; тяжелые вторичные гипертриглицеридемии, не проходящие при терапии основного заболевания (сахарного ди- абета, подагры и т.д.). ДОЗИРОВКА: обычно назначают 2 таблетки, покрытые оболоч- ной, вечером. Таблетки принимают, не разжевывая, во время еды, запивая жидкостью. В особо тяжелых случаях можно суточную дозу повысить до 3 таблеток, покрытых оболочкой (1 - утром, 2 - ве- чером). В течение курса лечения гевилоном, больной должен уде- лять внимание соблюдению диеты, соответствующей физической ак- тивности и лечению всех остальных расстройтсв обмена веществ. Действие гевилона выражено индивидуально. Дозу можно понижать у больных с явной гипоальбуминемией. Препарат применяют дли- тельное время. Лечение гевилоном не рекомендуется продолжать если в течение трех месяцев не произошло понижение уровня ли- пидов в крови на 10%, триглицеридов - на 20%. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к гемфибро- зилу, заболевания печени за исключением стеатоза печени, соп- ровождающего гипертриглицеридемии IV типа (по Фредриксону); заболевания желчного пузыря с холелитиазом или без него, тяже- лые нарушения функции почек, период беременности и кормления грудью. ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: со стороны ЖКТ - отсутствие аппетита, тошнота, рвота, понос, носящие в большинстве случаев, приходя- щий характер и не требующие прекращения лечения. В редких слу- чаях наблюдаются головные боли, кожные аллергические реакции, расстройства зрения. В начале курса лечения препаратом наблю- дается незначительное понижение уровня гемоглобина, гематокри- та и содержания форменных элементов крови. У больных, страдаю- щих почечной недостаточностью, возможно усиление креатинине- мии. Вследствие токсического повреждения мускулатуры наблюда- ется повышение уровня трансаминаз и креатинфосфокиназы, что проявляется болью конечностей и мышечной слабостью. Побочные явления обычно проходят после прекращения курса лечения препа- ратом. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: гемфиброзил может усилить действие антикоагулянтов кумаринового типа, их дозу следует в начале курса лечения снизить на 30-50%. Затем дозу постепенно восстанавливают. Гемфиброзил усиливает действие антивитаминов К и пероральных антидиабетических средств - производных суль- фонилмочевины. Целесообразность одновременного применения гор- мональных противозачаточных средств определяется индивидуаль- но. При одновременном применении гевилона с препаратами, со- держащими ловастатин, возможны тяжелые миопатии и миоглобину- рия, вследствие значительного повышения уровня креатинфосфоки- назы. ФОРМА ВЫПУСКА: 50 покрытых оболочкой таблеток в упаковке. ГЕВИЛОН (GEVILON, ХЕМАПОЛ Ко. ЛТД) СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,45 или 0,6 г гемфиброзила. 30 или 100 таблеток в упаковке. ГЕМПАР (GEMPAR, КАДИЛА Лабораториз) СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 капсула содержит 0,3 г гемфиб- розила. 100 капсул в упаковке. НОРМОЛИП (NORMOLIP, САН Фармасьютикал Индастриз) СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 капсула содержит 0,3 г гемфиб- розила. 6 капсул в полосе. СИНЕЛИП (SINELIP, ХЕМОФАРМ Д.Д.) СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,45 или 0,6 г гемфиброзила. 30 или 100 таблеток в упаковке. -----"ГЕПАЛЬПАН"---------------------------------------------- ГЕПАЛЬПАН (GEPALPAN, Ай-Си-Эн ГАЛЕНИКА, Югославия) -------------------- СОСТАВ: 100 г желе содержат 30000 ЕД гепарина натрия, 0,25 г алантоина и 0,25 г d-пантенола. СВОЙСТВА: гепарин, входящий в состав мази является анти- коагулянтом прямого действия, он препятствует формированию тромбов на сосудистой стенке; алантоин стимулирует развитие грануляций и обладает кератолитическим действием; d-пантенол стимулирует эпителизацию и регенерацию тканей. ПОКАЗАНИЯ: поверхностный тромбофлебит, предварикозный синдром, постфлебитический синдром, травмы (гематомы, ушибы, растяжения). ДОЗИРОВКА: наносить на кожу тонким слоем 2-3 раза в сутки и легко втирать. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: кровоточащие трофические язвы, кровоте- чения другой этиологии. ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: нельзя наносить на слизистые оболочки и на раневую поверхность. ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: аллергические реакции к какому-либо компоненту препарата. ФОРМА ВЫПУСКА: 30 или 50 г желе в тубах. -----ГЕПАРИН НАТРИЯ------------------------------------------- ГЕПАРИН МАЗЬ (HEPARIN UNG, ГЕДЕОН РИХТЕР, Венгерская республика) ТРОМБОФОБ (THROMBOPHOB, ГЕРМАН РЕМЕДИЕС, Индия) ТРОМБОФОБ (THROMBOPHOB, КНОЛЛЬ АГ, Германия) -------------------- ГЕПАРИН МАЗЬ (HEPARIN UNG, ГЕДЕОН РИХТЕР) СОСТАВ: 1 г мази содержит 100 ЕД гепарина и 2,5 мг гид- рохлорида бензилового эфира никотиновой кислоты. СВОЙСТВА: антикоагулянт прямого действия, непосредственно влияющий на факторы свертывания, находящиеся в крови. Он также блокирует биосинтез тромбина, уменьшает агрегацию тромбоцитов, угнетает активность гиалуронидаз, активирует фибринолитические свойства крови. Бензиловый эфир никотиновой кислоты расширяет поверхностные сосуды и способствует всасыванию гепарина, а постепенно высвобождающийся из мази гепарин уменьшает воспали- тельный процесс и оказывает антитромботическое действие. ПОКАЗАНИЯ: тромбофлебит, постинъекционные и постинфузион- ные флебиты, геморрой, трофические язвы голени, слоновость, поверхностный перифлебит, лимфангоит, поверхностный мастит, лечение послеродовых геморроидальных узлов. ДОЗИРОВКА: тонкий слой гепариновой мази втирают в пора- женный участок тела 2 раза в сутки, или применяют в виде по- вязки, покрывая тонким слоем мази марлевый тампон, из расчета 0,5-1 г мази на 3-5 кв.см. Воспаленную кожу вокруг язвы голени смазывать осторожно, не допуская попадания препарата на по- верхность язвы. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: язвенно-некротические процессы, пони- женная свертываемость крови, тромбоцитопения. ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: не рекомендуется применять мазь при тромбозе глубоких вен, в случае воспалительных заболеваний, осложененных инфекцией. ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: преходящая местная гиперемия кожи. ФОРМА ВЫПУСКА: 25 г мази в тубах. ТРОМБОФОБ (THROMBOPHOB, ГЕРМАН РЕМЕДИЕС) СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 г мази или геля содержит 600 ЕД гепарина. 100 г препарата в упаковке. ТРОМБОФОБ (THROMBOPHOB, КНОЛЛЬ АГ) СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: см. тромбофоб (Герман Ремедиес). -----ГЕПАРИНОИД----------------------------------------------- ГЕПАРОИД СПОФА (HEPAROID SPOFA, ЛЕЧИВА, Чешская республика) -------------------- СОСТАВ: 30 г геля или мази содержат 6000 ЕД гепариноида. СВОЙСТВА: средство для наружного применения содержащее гепариноид - сульфонированное высокомолекулярное вещество, об- ладающие противосвертывающим, умеренным противовоспалительным, проивоэкссудативным и поддерживающим резорбцию действием. ПОКАЗАНИЯ: тромбофлебиты поверхностных вен, phlebitis migrans, перифлебиты, тромбофлебиты при варикозном расширении вен, варикозные язвы; ушибы; гематомы и т.д. ДОЗИРОВКА: на пораженное место и окружающий участок кожи нанося 2-3 раза в сутки слой геля или мази толщиной около 1 мм и осторожно втирают в кожу. Обработанный участок можно крат- ковременно покрыть полиэтиленовой пленкой, причем ее края прикрепляют лейкопластырем и затем делают повязку бинтом. При варикозной язве гель или мазь втирают в окружающие ткани. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: геморрагический диатез, тромбоцитопе- ния, гемофилия, склонность к кровотечениям, повышенная чувствительность к парабенам. ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: в редких случаях при применении на больших участках возможны геморрагические осложнения вследствие всасывания. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: потенцирует действие анти- коагулянтов. ФОРМА ВЫПУСКА: 30 г мази или геля в упаковке. -----"ГЕПАТРОМБИН"-------------------------------------------- ГЕПАТРОМБИН (GEPATROMBIN, ГЕДЕКЕ/ПАРКЕ-ДЭВИС, Германия) -------------------- СОСТАВ: 100 г мази содержат 50000 ЕД гепарина, 300 мг алантоина, 250 г D-пантотенола и 80 мг масла Pini pumillionis. СВОЙСТВА: действие препарата обусловлено суммой эффектов, присущих его составным компонентам. Гепарин является антикоа- гулянтом прямого действия, при местном применении предотвраща- ет или ограничивает тромбообразование и улучшает местный кро- воток, обладает противоотечным и противовоспалительным действием, способствует регенерации соединительной ткани. Алантоин оказывает противовоспалительное действие, повышает обмен веществ в тканях и стимулирует пролиферацию клеток. D-пантотенол улучшает всасывание гепарина, стимулирует грану- ляцию и эпителизацию тканей. Эфирные масла оказывают антисеп- тическое и обезболивающее действие. ПОКАЗАНИЯ: тромбозы, тромбофлебиты, варикозное расширение вен; трофические язвы голени; травмы, тендовагинит; инфильтра- ты; лимфангит; мастит; фурункул; карбункул. ДОЗИРОВКА: на кожу в области поражения 1-3 раза в сутки наносят слой мази (столбик мази длиной 5 см). При заболеваниях вен применяют повязки с мазью. При варикозных язвах мазь на- носится в виде кольца шириной около 4 см. При фурункулах и карбункулах 2 раза в сутки прикладывается марлевый компресс с мазью. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: непереносимость компонентов, входящих в состав препарата. ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: препарат в форме геля наносится только на неповрежденную кожу; при появлении аллергической реакции препарат должен быть отменен. ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: аллергические реакции (кожная сыпь, ан- гиневротический отек, крапивница). -----"ГЕПАТРОМБИН 50000"-------------------------------------- ГЕПАТРОМБИН 50000 (GEPATROMBIN 50000, ХЕМОФАРМ Д.Д., Югославия) -------------------- СОСТАВ: 100 г мази содержат 50000 ЕД гепарина, 0,3 г алантоина, 0,4 г D-пантотенола; 100 г геля содержат 50000 ЕД гепарина, 0,25 г алантоина, 0,25 г D-пантотенола, 0,08 г масла Pini silvestris и 0,08 г масла Pini pumillionis. Далее см. гепатромбин. ФОРМА ВЫПУСКА: 40 г мази или геля в тубах. -----"ГИГРОТОН-РЕЗЕРПИН"-------------------------------------- ГИГРОТОН-РЕЗЕРПИН (GIGROTON-RESERPIN, СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария) -------------------- СОСТАВ: 1 таблетка содержит 50 мг хлорталидона (1-оксо-3- -(3-сульфамил-4-хлорфенил)-3-гидроксиизоиндолин) и 0,25 мг ре- зерпина. СВОЙСТВА: действие препарата обусловлено суммой эффектов, присущих его составным компонентам. Гигротон, подобно гидрох- лортиазиду, блокирует реадсорбцию натрия в проксимальной части дистальных извитых канальцев. Резерпин вызывает истощение депо катехоламинов в постганглионарных симпатических нервных окон- чаниях и в ЦНС, а также на довольно продолжительное время - потерю способности к накоплению там катехоламинов. В результа- те тонус симпатической нервной системы снижается, в то время как активность парасимпатической нервной системы сохраняется. Низкая дозировка обоих компонентов обеспечивает хорошую пере- носимость препарата. Оба активных вещества обладают длительным действием, которое вызывает постепенное снижение повышенного АД. Длительное действие препарата позволяет назначать его в интермиттирующих дозах. ПОКАЗАНИЯ: длительное лечение гипертензии. ДОЗИРОВКА: дозировку следует подбирать индивидуально; принимать препарат после завтрака. Начальная доза составляет 0,5-1 таблетка в сутки до достижения терапевтического эффекта. При необходимости рекомендуется постепенное увеличение дозы до индивидуального оптимального уровня. Поддерживающая доза - 0,5-1 таблетка 3 раза в неделю. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: почечная недостаточность со значениями остаточного азота более 100 мг/100 мл. Особую осторожность следует проявлять при назначении препарата больным, страдающим сахарным диабетом, а также коронарным и церебральным склерозом в тяжелой форме, после инфаркта миокарда и энцефаломаляции. ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: при наличии признаков депрессивного настроения лечение следует проводить с помощью других гипотен- зивных средств (например, лопресор в сочетании с каким-либо салуретиком). Не рекомендуется одновременно назначать больному абсолютно бессолевую диету. У больных, получающих, препараты наперстянки, и у больных с ограниченной функцией печени пока- зано восполнение калия с помощью диеты или путем назначения препаратов калия (например, хлорид калия в дозе по 2-6 г в день). ФОРМА ВЫПУСКА: 20 или 100 таблеток в упаковке. -----ГИДРАЛАЗИНА ГИДРОХЛОРИД---------------------------------- АПРЕСОЛИН (APRESOLINE), СЛОУ-АПРЕСОЛИН 50 (SLOW-APRESOLINE 50, СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария) -------------------- СОСТАВ: 1 драже содержит 10, 25 и 50 мг, 1 ампула содер- жит 20 мг (в виде порошка) гидралазина гидрохлорида (1-гидра- зинофталазина гидрохлорид), 1 драже слоу-апрессолина содержит 50 мг гидралазина гидрохлорида (с пролонгированным высвобожде- нием активного вещества). ФАРМАКОДИНАМИКА: за счет прямого действия на тонус мышеч- ного слоя кровеносных сосудов, преимущественно артериол, гид- ралазин, действующее вещество апресолина, вызывает расширение кровеносных сосудов и тем самым снижение сопротивления перифе- рических сосудов, что в свою очередь ведет к снижению повышен- ного АД. Особенность гидралазина состоит в том, что он также снижает сосудистое сопротивление сосудов мозга и почек, под- держивая тем самым нормальное почечное кровообращение на всем протяжении длительного лечения. Гидралазин снижает АД как в положении стоя, так и в положении лежа, не вызывая каких-либо существенных ортостатических осложнений. Так как гидралазин не обладает кардиодепрессивными или симпатомиметическими свойствами, сохраняются рефлекторные механизмы регуляции, способствующие увеличению систолического объема крови и ЧСС. Для предупреждения рефлекторной тахикардии, как сопутствующего явления, можно одновременно применять бета-адреноблокирующее средство. Гидралазин, как и другие вазодилататоры, может вызы- вать задержку соли и воды и снижать объем мочи. После в/в вве- дения эффект наступает в течение 15-20 мин. Максимальное сни- жение кровяного давления достигается в общем через 30 мин после в/в инъекции. Гидралазин особенно эффективен в комбинации с другими ги- потензивными средствами, такими, как бета-адреноблокаторы и диуретики. При хронической сердечной недостаточности гидралазин, снижая периферическое сосудистое сопротивление преимущественно в артериальной части системы кровообращения, обусловливает снижение постнагрузки; это вызывает снижение рабочей нагрузки на левый желудочек сердца с увеличением ударного и минутного объема сердца. С увеличением минутного объема сердца улучша- ется почечный кровоток и функция почек. При необходимости сни- жения давления наполнения левого желудочка сердца, предпочти- тельно сочетание с венозным вазодилататором. ФАРМАКОКИНЕТИКА: гидралазин, активное вещество апресоли- на, после перорального применения всасывается быстро и пол- ностью. В плазме крови он находится лишь в малом количестве в свободной форме, большая его часть циркулирует преимущественно в виде конъюгата, а именно в основном как гидразон пировиног- радной кислоты. Точно определить можно только так называемый "кажущийся" гидралазин, т.е. сумму свободного и конъюгирован- ного гидралазина. При приеме внутрь гидралазин претерпевает дозозависимый "эффект первого прохождения" в печени (системная биодоступность 26-55%), который зависит от типа ацетилирова- ния. После приема равной дозы у больных с медленным ацетилиро- ванием уровень "кажущегося" гидралазина в крови выше, чем у больных с быстрым ацетилированием. При приеме препарата внутрь максимальная концентрация гидралазина в плазме крови достига- ется через 0,5-2 часа. Связывание гидралазина с белками плазмы крови, в основном с альбумином, достигает 88-90%. Период полу- выведения гидралазина из плазмы крови составляет в общем 2-3 часа, однако, у больных с быстрым ацетилированием после перо- рального применения этот период составляет примерно 45 мин. У больных с нарушенной функцией почек при клиренсе креатинина меньше 20 мл/мин период полувыведения увеличивается до 16 часов. Гидралазин быстро распределяется в организме и проявля- ет специфическое сродство в отношении мышечного слоя стенок артерий. В течение 24 часов после приема препарата внутрь при- мерно 80% дозы выводится мочой. Большая часть гидралазина вы- водится из организма в виде ацетилированных гидроксилированных метаболитов, частично конъюгированных с глюкуроновой кислотой; примерно 2-14% дозы выводится в виде "кажущегося" гидралазина. Вид метаболитов зависит от индивидуального типа ацетилирова- ния. ПОКАЗАНИЯ: гипертензия (внутрь - в комбинации с другими гипотензивными средствами, такими, как бета-адреноблокаторы и/или диуретики, парентерально - гипертонические кризы, в частности, наблюдаемые в позднем периоде беременности (преэк- лампсия, эклампсия) и при заболеваниях почек. Хроническая сердечная недостаточность - как дополнитель- ное лекарственное средство в случаях хронической левожелудоч- ковой недостаточности при отсутствии адекватного ответа на традиционную фармакотерапию препаратами наперстянки и/или диу- ретиками, например, при дилатационной кардиомиопатии или не- достаточности миокарда вследствие гипертензии, при нарушенном коронарном кровоснабжении или объемной перегрузке (при не- достаточности аортального или митрального клапана, разрыве межжелудочковой перегородки) у больных со сниженным минутным объемом и нормальном или лишь незначительно повышенным давле- нии кровенаполнения левого желудочка. У больных с повышенным левожелудочковым давлением кровенаполнения, характеризующимся выраженным застоем в легких, апресолин рекомендуется назначать в сочетании с нитратами пролонгированного действия. ДОЗИРОВКА: терапевтический эффект лечения апресолином у различных больных неодинаков. При гипертензии апресолин рекомендуется назначать в соче- тании с другими гипотензивными средствами, такими как бета-ад- реноблокаторы, диуретики или комбинацией этих препаратов. Как правило, лечение следует начинать с низких доз и - в зависи- мости от ответа больного на действие препарата - медленно по- вышать их, чтобы обеспечить достижение оптимального терапевти- ческого эффекта и, по возможности, избежать побочных явлений. Для поддерживающей терапии препарат назначают в минимальных, но еще обеспечивающих терапевтический эффект дозах. Внутрь, как правило, суточная доза для взрослых составля- ет от 50 до 100 мг (по 25-50 мг два раза в сутки). В некоторых случаях суточная доза может быть повышена до 50 мг 3-4 раза в день, но не более. Парентерально - инъекционную терапию апресолином следует проводить, по возможности, в условиях стационара, всегда с большой осторожностью и под строгим наблюдением врача. Разовая доза составляет 20 мг и вводится посредством медленной в/в инъекции или в/в капельного вливания. При необходимости инъек- цию повторяют, соблюдая интервал 20-30 мин, постоянно контро- лируя АД и частоту пульса. В редких случаях, когда необходимо быстрое применение ап- ресолина у детей, в начале применяют 0,15 мг/кг веса тела, су- точная доза составляет 1,7-3,5 мг/кг веса тела. Перед инъекци- ей сухое вещество 1 ампулы полностью растворяют в 1 мл дистил- лированной воды. Свежеприготовленный раствор апресолина следу- ет разбавить физиологическим раствором или 5%-ным раствором сорбитола. Раствор глюкозы для этой цели непригоден, так как контакт гидралазина с глюкозой приводит к быстрому распаду действующего вещества. При хронической сердечной недостаточности лечение апресо- лином рекомендуется начинать в условиях стационара при посто- янном наблюдении за гемодинамическим статусом больного и про- должать его до подбора необходимой поддерживающей дозы также в условиях стационара. Обычно начальная доза составляет по 25 мг 3-4 раза в сутки внутрь. Ее постепенно повышают до уровня средней поддерживающей дозы по 50-70 мг 3-4 раза в сутки. Слоу-апрессолин - при гипертензии суточная доза взрослых, как правило, составляет 50-100 мг (иногда до 150 или 200 мг) в 1 или 2 приема. При хронической сердечной недостаточности на- чальная доза составляет по 50 мг 2 раза в день. Ее постепенно повышают до уровня средней поддерживающей дозы (по 100 мг 2-3 раза в сутки). ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к гидралазину или другим активным веществам группы гидразинофталазина; выражен- ная тахикардия; расслаивающая аневризма аорты. ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: рефлекторная сердечно-сосудистая стиму- ляция, как следствие терапии апресолином, может вызвать стено- кардию или ухудшить ее течение. Больным с диагностированной или предполагаемой коронарной болезнью лечение апресолином следует проводить лишь в сочетании с бета-адреноблокатором. При этом прием бета-адреноблокатора необходимо начинать за несколько дней до начала лечения апресолином. Больным с пере- несенным инфарктом миокарда лечение апресолином следует начи- нать лишь по достижении фазы стабилизации после инфаркта. Гидралазин можно использовать только в качестве дополни- тельного средства для лечения хронической недостаточности мио- карда, обусловленной механической обструкцией (например, при стенозе аорты или левого венозного отверстия или при констрик- тивном перикардите); при высоком минутном объеме сердца (нап- ример, при тиреотоксикозе); при изолированной правожелудочко- вой недостаточности вследствие легочной гипертензии (Cor pulmonale). При лечении больных сердечной недостаточностью в сочета- нии с гипотонией следует соблюдать особую осторожность и обеспечить тщательное врачебное наблюдение. Прием гидралазина в течение длительного времени (более 6 месяцев), особенно в дозах более 100 мг в сутки, может вызвать волчаночноподобный синдром. В своей легкой форме он подобен хроническому полиарт- риту (артральгия, иногда с повышением температуры тела и высы- паниями на коже) и обратим после отмены препарата. В тяжелой форме он подобен острой красной волчанке и полностью обратим только после длительного лечения кортикостероидами. Поскольку частота возникновения подобной реакции возрастает с повышением дозы, а также зависит от продолжительности терапии и чаще наб- людается у больных с замедленным ацетилированием, для поддер- живающей терапии рекомендуется назначать минимальную эффектив- ную дозу. В случае недостаточной клинической эффективности су- точной дозы, равной 100 мг, необходимо определить у больного тип ацетилирования. У больных с медленным типом ацетилирования и у женщин риск развития волчаночноподобного синдрома выше. Больной должен находиться под наблюдением врача на случай по- явления клинических симптомов этого синдрома. У больных с быстрым ацетилированием, эффект и от дозы 100 мг/день бывает недостаточным. У этих больных возможно увеличение дозы без по- вышения риска развития волчаночноподобного синдрома. При длительной терапии апресолином рекомендуется примерно каждые 6 месяцев определять антинуклеарные факторы. В случае положительной реакции необходимо тщательно контролировать тит- ры этих антител. При появлении клинических проявлений волча- ночноподобного синдрома препарат следует немедленно отменить. Больным, страдающим тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), ввиду риска кумуляции препарат следует принимать с интервалом в 16 часов. Так как апресолин метаболизируется в печени, больным с нарушениями функции печени необходимо снизить дозы или увеличить интервал между приемами препарата для предупреждения кумуляции действу- ющего вещества. При назначении апресолина, как и других силь- нодействующих гипотензивных средств, у больных цереброваску- лярными заболеваниями следует проявлять особую осторожность. Любое сильное снижение АД может снизить реакцию больного при вождении автомашины, а также во время работы, требующей повы- шенного внимания. У больного, получающего апресолин, во время операции может снизиться АД. В этом случае для устранения ги- потонии нельзя применять адреналин. При необходимости прекращения лечения, апресолин следует отменять постепенно, за исключением серьезных ситуаций (напри- мер, волчаночноподобный синдром), чтобы избежать внезапного резкого повышения кровяного давления. Многочисленные токсикологические исследования не выявили у гидралазина канцерогенного действия, за исключением усиления спонтанных пролифераций у половозрелых грызунов. В бактериаль- ных тест-системах наблюдался мутагенный эффект. 30-летний опыт использования гидралазина, а также длительные клинические наб- людения предполагают отсутствие взаимосвязи между препаратом и возможностью возникновения опухоли у человека. БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: гидралазин способен про- никать через плацентарный барьер. В первые три месяца беремен- ности апресолин следует применять только при наличии серьезных показаний. Поскольку гидралазин проникает в грудное молоко, необходимо сделать выбор - либо отменить лечение, либо воздер- жаться от кормления грудью. ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: побочные реакции, которые могут наблю- даться в начальной стадии лечения гипертензии (в частности, при быстром повышении дозы препарата), например, тахикардия, сердцебиение или симптомы стенокардии, приливы, головная боль, головокружение, гиперемия слизистой носа и желудочно-кишечные расстройства (диарея), лишь в редких случаях отмечаются при лечении сердечной недостаточности. Такие побочные явления обычно исчезают в процессе курса лечения или после снижения дозы препарата. Возможная задержка воды и натрия может быть устранена путем дополнительного назначения диуретиков. В редких случаях могут отмечаться нарушения функции пече- ни, напоминающие гепатит, которые исчезают при отмене препара- та. Иногда наблюдаются психические расстройства (чувство стра- ха и депрессивное настроение), кожная сыпь, жар, изменения картины крови (анемия, лейкопения и тромбоцитопения). Во всех этих случаях препарат следует немедленно отменить. Имеются сообщения о редких случаях периферического неври- та, проявляющегося парестезиями. Подобные симптомы могут быть устранены путем назначения пиридоксина или после прекращения применения апресолина. Очень редко - гломерулонефрит. При дли- тельном лечении апресолином может развиться волчаночноподобный синдром. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: прием апресолина внутрь не- задолго до или после приема диазоксида может вызвать выражен- ную гипотонию. Гипотензивный эффект апресолина может быть уси- лен путем одновременного применения других гипотензивных средств. При одновременном лечении симпатомиметическими препа- ратами (например, эфедрином) и трициклическими антидепрессан- тами возможно ослабление гипотензивного эффекта апресолина. Контакт раствора гидралазина с раствором глюкозы приводит к быстрому распаду действующего вещества. ПЕРЕДОЗИРОВКА: в первую очередь - сердечно-сосудистые на- рушения, такие как выраженная тахикардия и гипотония с тошно- той, головокружением, обильным потоотделением и даже сосу- дистый коллапс; возможна также ишемия миокарда со стенокардией и нарушениями сердечного ритма. Могут наблюдаться нарушения сознания, головная боль и рвота, тремор, судороги, олигурия, а также гипотермия. Поскольку специфический антидот не известен, при терапии передозировки следует - помимо мер по удалению действующего вещества из ЖКТ (сначала вызвать рвоту, позднее провести про- мывание желудка; дать активированный уголь, слабительные средства) - проводить симптоматическую терапию. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: драже следует хранить в сухом и прох- ладном месте, ампулы с сухим веществом - в прохладном, защи- щенном от света месте. ФОРМА ВЫПУСКА: 100, 40 или 50 драже по 10, 25 или 50 мг в упаковке соответственно, 6 ампул в упаковке, 14 или 56 драже слоу-апрессолина в календарных упаковках. -----ГИДРОКСИХЛОРОКИНА СУЛЬФАТ-------------------------------- ПЛАКВЕНИЛ (PLAQUENIL, САНОФИ-Винтроп, Франция) -------------------- СОСТАВ: 1 таблетка содержит 200 мг сульфата гидроксихло- рокина. ПОКАЗАНИЯ: ревматоидный артрит; ювенильный артрит; системная красная волчанка; фотодерматит. ДОЗИРОВКА: взрослым обычно назначают по 400 мг в сутки дробными дозами. После остановки прогрессирования заболевания можно сократить дозу до 200 мг в сутки. По показаниям поддер- живающую дозу можно увеличить до 400 мг в сутки. Следует при- менять препарат в минимальной эффективной дозе, не превышающей 6,5 мг/кг веса в сутки, особенно у детей. Поэтому плаквенил в таблетках по 200 мг не пригоден для лечения детей с массой те- ла ниже 33 кг. При ревматоидном артрите, ювенильном артрите и системной красной волчанке следует прервать курс лечения, если препарат не дал положительного эффекта в течение 6 месяцев. При заболеваниях, связанных с повышенной чувствительностью к солнечным лучам, следует проводить лечение только в периодах максимального солнечного облучения. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: ретинопатия, макулопатия, период бере- менности. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: до начала курса лечения плаквени- лом все больные должны быть проконсультированы офтальмологом. Необходимо повторять офтальмологическое обследование не реже чем через 6 месяцев. Следует проверять остроту зрения, прово- дить офтальмоскопию. При выявлении какого-либо нарушения - не- медленно прекратить лечение препаратом. При соблюдении рекомендуемой дозировки случаи ретинопатии наблюдаются редко. Вероятность развития ретинопатии прямо про- порциональна величине ежедневной дозы. В начале курса лечения отмечены случаи нарушения аккомо- дации, поэтому следует предупреждать пациентов о риске, свя- занном с вождением автомобиля или другими, потенциально опасными видами деятельности. Улучшение наступает спонтанно или достигается путем снижения дозы или прекращения лечения. У больных с тяжелыми нарушениями функции почек или печени необходимо проверять содержание гидроксихлорокина в плазме крови. Следует периодически контролировать картину крови и при обнаружении патологических отклонений - прекратить курс лече- ния. Особая осторожность требуется при назначении плаквенила больным с чувствительностью к хинину в анамнезе. У больных с псориазом чаще возникают кожные реакции. Хотя существуют дан- ные об успешном лечении поздней кожной порфирии гидроксихлоро- кином, наблюдались случаи ухудшения состояния больного, свя- занные с приемом препарата. Необходимо соблюдать особую осто- рожность при назначении препарата пациентам с недостатком глю- коз-6-фосфат-дегидрогеназы. ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: ретинопатии, отложения в роговице с об- ратимыми фотофобией и помутнением; нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, поносы, анорексия, абдоминальные спазмы, рвота). Как правило, эти симптомы исчезают сразу при прекращении курса ле- чения или уменьшении доз. Редко наблюдалась мышечная слабость, головокружение, шум в ушах, тугоухость, головная боль, эмоцио- нальные расстройства, миелодепрессия, токсический психоз. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: существуют данные об увели- чении содержания дигоксина в плазме под воздействием плаквени- ла. Аминогликозидные антибиотики потенцируют прямое блокирую- щее действие хлорокина на уровне нейро-мышечного соединения. Одновременный прием антацидных средств препятствует поступле- нию хлорокина в организм. Поэтому, рекомендуется их принимать с интервалом не менее 4 часов. ПЕРЕДОЗИРОВКА: адекватное лечение обеспечило выздоровле- ние после приема 36 таблеток плаквенила, известен случай смер- тельного исхода, наступившего вскоре после приема 54 таблеток препарата. Передозировка 4-аминохинолинов особенно опасна у малолетних детей, дозы в 1 и 2 г могут оказаться смертельными. Симптомы передозировки - головные боли, расстройства зре- ния, сердечно-сосудистый коллапс. Лечение - симптоматическое. Во всех случаях передозировки следует вводить диазепам, такая мера оказалась эффективной для коррекции кардиотоксич- ности хлорокина. В крайне тяжелых случаях необходимо вводить допамин. После острой фазы передозировки больной должен оста- ваться под бдительным наблюдением не менее 6 часов. ФОРМА ВЫПУСКА: 56 или 100 выпуклых с обеих сторон с глад- кой полированной поверхностью, без надписи, покрытых сахаром таблеток оранжевого цвета в упаковке. -----"ГИНКОГИНК"---------------------------------------------- ГИНКОГИНК (GINKOGINK, Лес Лабораториес БИОГАЛЕНИК, Франция) -------------------- СОСТАВ: экстракт гинко билоба (Ginko biloba). СВОЙСТВА: препарат улучшает мозговое кровообращение. ПОКАЗАНИЯ: нарушение внимания и памяти у престарелых па- циентов, болезнь Рейно, синдром Рейно, головокружение. ДОЗИРОВКА: экстракт назначают по 1 мл, растворяя в поло- вине стакана воды, 3 раза в сутки во время еды. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к гинко би- лоба. ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: тошнота, рвота, головная боль, аллерги- ческая реакция в виде кожной сыпи. ФОРМА ВЫПУСКА: 30 или 90 мл экстракта во флаконе с дози- рующим клапаном. -----"ГИНКОР ФОРТ"-------------------------------------------- ГИНКОР ФОРТ (GINKOR FORT, БОФУР-ИПСЕН Интернасиональ, Франция) -------------------- СОСТАВ: 1 капсула (625 мг) содержит 14 мг экстракта гинко билоба, 300 мг гептаминола гидрохлорида, 300 мг оксерутина, 9 мг стеарата магния, 2 мг кремниевой кислоты. Состав оболочки капсулы: головка - желтый оксид железа, индиготин, двуокись титана, желатин; корпус - желтый оксид железа, двуокись тита- на, желатин. СВОЙСТВА: гинкор форт повышает тонус вен, увеличивает пе- риферическое сопротивление и снижает проницаемость мелких кро- веносных сосудов. Препарат оказывает локальное ингибирующее действие по отношению к определенным медиаторам (гистамин, брадикинин, серотонин), лизосомальным ферментам и свободным радикалам, которые принимают участие в развитии воспалительно- го процесса и деградации коллагеновых волокон. Содержащийся в препарате гептаминола гидрохлорид способствует притоку веноз- ной крови в правые отделы сердца. ПОКАЗАНИЯ: венозно-лимфатическая недостаточность. ДОЗИРОВКА: 2 капсулы в сутки (по 1 утром и вечером). ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: приступы гипертензии. ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: содержащийся в препарате гептаминол мо- жет дать положительную реакцию при допинговом тестировании спортсменов. Необходимо вести наблюдения за АД в начале лечения препа- ратом у пациентов, склонных к повышению АД. ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: приступы гипертензии, связанные с действием гептаминола. ПЕРЕДОЗИРОВКА: в случае значительного случайного или соз- нательного превышения доз рекомендуется следить за АД и ЧСС. -----"ГИРУДОИД"----------------------------------------------- ГИРУДОИД (HIRUDOID, ЛУИТПОЛЬД-Фарма ГМБХ, Германия) -------------------- СОСТАВ: 1 г мази содержит 3 или 4,45 мг мукополисахарид- ного полиэфира серной кислоты; 1 г геля содержит 3 или 4,45 мг мукополисахаридного полиэфира серной кислоты. СВОЙСТВА: при местном применении оказывает противовоспа- лительное действие, препятствует тромбообразованию, а также способствует рассасыванию тромбов, гематом и кровоподтеков, стимулирует регенерацию соединительной ткани. ПОКАЗАНИЯ: воспаление и тромбозы поверхностных вен, фле- биты при варикозном расширении вен, трофические язвы голени, фурункулы, карбункулы, лимфаденит, гематомы и кровоподтеки, рубцы после травм, ожогов, операций. ДОЗИРОВКА: 3-5 см мази или геля один или несколько раз в сутки осторожно втирают в кожу до полного впитывания. При вы- раженной болезненности в месте поражения, нанести на кожу тон- ким слоем и прикрыть повязкой. Для разрыхления грубых рубцов необходимо энергично втирать мазь в ткань рубца. Препарат можно использовать и в физиотерапии при фонофо- резе и ионофорезе. При ионофорезе препарат наносят под катод. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к препарату. ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: необходимо избегать попадания гирудоида на слизистые оболочки и в глаза. ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке). ФОРМА ВЫПУСКА: 40 или 100 г геля или мази в упаковке. -----ГУАНЕТИДИНА МОНОСУЛЬФАТ---------------------------------- ИСМЕЛИН (ISMELIN, СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария) -------------------- СОСТАВ: 1 таблетка содержит 10 или 25 мг гуанетидина сульфата ([2-(гексагидро-1(2H)-азоцинил)-этил]-гуанидина суль- фат). ФАРМАКОДИНАМИКА: исмелин оказывает селективное угнетающее действие на передачу возбуждения в концевых разветвлениях сим- патической части вегетативной нервной системы, не ограничивая активности ее парасимпатической части. Исмелин не влияет на ЦНС и не оказывает седативного действия. Исмелин вызывает ин- тенсивный, стойкий и продолжительный гипотензивный эффект. ФАРМАКОКИНЕТИКА: при приеме гуанетидина сульфата внутрь 35-50% дозы медленно резорбируется из ЖКТ. Гуанетидин активно метаболизируется в печени. У больных с повышенным АД, но без патологии почек, наивысшая концентрация неизменного гуанетиди- на в плазме (приблизительно 24 нг/мл) наблюдалась через 2-4 часа после однократного приема внутрь 41 мг гуанетидинового основания. После абсорбции гуанетидин накапливается в тканях, и в особенности в тканях с хорошо развитой адренергической ин- нервацией. Активное вещество препарата не связывается белками сыворотки. В течение 3 дней 35% разовой дозы выводится с мо- чой, примерно 1/3 гуанетидина в неизменном виде и 2/3 в виде неактивных метаболитов. В желчи обнаружены лишь следы гуанети- дина. Повторный прием приводит к аккумуляции препарата в плаз- ме крови. После отмены исмелина период полувыведения неизмен- ного гуанетидина составляет примерно 1,5 дня. У больных с повышенным АД и почечной недостаточностью (клиренс креатинина в пределах 10-20 мл/мин) гуанетидин выво- дится с мочой значительно медленнее, в результате чего, несмотря на интенсивный метаболизм, препарат аккумулируется в большей мере. ПОКАЗАНИЯ: средние и крайние стадии эссенциальной, почеч- ной и злокачественной гипертонии, когда другие гипотензивные средства не обеспечивают адекватного терапевтического эффекта. Исмелин желательно назначать в качестве дополнительной терапии в сочетании с другими гипотензивными средствами (например, с диуретиками). ДОЗИРОВКА: дозу исмелина следует подбирать индивидуально, причем следует придерживаться наименьшей, но еще достаточно эффективной дозы. АД измеряют больному и в положении стоя и после физической нагрузки. Суточную дозу можно принимать в 1 прием, предпочтительно утром. В клинической практике рекомендуется придерживаться сле- дующей схемы - в начале терапии достаточно 1 таблетки по 10 мг в сутки. Суточную дозу увеличивают на 10 мг с интервалом при- мерно в 1 неделю, пока не будет достигнуто желательное сниже- ние кровяного давления (обычная суточная доза составляет 30-75 мг). У госпитализированных больных, находящихся под постоянным контролем врача, начальная доза может быть выше и увеличивать ее можно в более короткие промежутки времени. При сочетании исмелина с другими гипотензивными средства- ми, например, диуретиками, дозу исмелина можно уменьшить. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: феохромоцитома, а также предшествующее лечение ингибиторами МАО, так как возможно высвобождение боль- шого количества катехоламинов, которые при определенных обсто- ятельствах могут вызывать временное, но очень резкое повышение АД. Ингибиторы МАО следует отменить не менее, чем за неделю до начала лечения исмелином. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: при коронаросклерозе, склерозе сосудов головного мозга и тяжелой почечной недостаточности не- обходимо избегать резкого понижения АД. С осторожностью следу- ет назначать препарат больным с язвой ЖКТ в анамнезе. Алкоголь усиливает гипотензивный эффект исмелина. Перед хирургическим вмешательством хирург или анестезио- лог должны быть заблаговременно информированы о том, что боль- ной принимает исмелин, поскольку может возникнуть необходи- мость отмены препарата на несколько дней до операции. Для пре- медикации при неотложных операциях с целью предупреждения чрезмерной брадикардии можно назначить атропин. БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: в первый триместр бере- менности исмелин следует назначать только по строгим показани- ям. Активное вещество препарата исмелин проникает в мате- ринское молоко, но в безопасных для ребенка минимальных коли- чествах. ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: постуральные расстройства после резкого вставания или физического напряжения; брадикардия, диарея, усталость, головокружение, заложенность носа, тенденция к за- держке соли и воды. Иногда исмелин подавляет эякуляцию, одна- ко, потенция сохраняется. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: назначение исмелина на фоне предшествующего лечения ингибиторами МАО может вызывать вре- менное, но очень резкое повышение АД. При одновременном назна- чении трициклических антидепрессантов, амфетамина и фенотиази- на гипотензивный эффект исмелина может уменьшаться. Симпатомиметические эффекты таких вазоактивных веществ, как эфедрин, норэфедрин и фенилэфрин, входящих в состав оф- тальмологических и противокашлевых препаратов, а также средств для носа, могут быть более выраженными у больных, принимающих исмелин (повышение АД, сердечная аритмия). ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы - постуральная гипотония, кол- лапс, брадикардия, диарея. Лечение - при признаках постуральной гипотонии больного следует положить с высоко поднятыми ногами и предпринять меры для купирования гиповолемии. При недостаточном повышении АД несмотря на увеличение ОЦК допускается осторожное применение вазоактивных веществ. При диарее назначают антихолинергическое средство (например, антренил), а при тяжелой форме брадикардии атропин. ФОРМА ВЫПУСКА: 40 белых таблеток (по 10 мг) или 30 красных таблеток (по 25 мг) в упаковке. -----ГУАНФАЦИНА ГИДРОХЛОРИД----------------------------------- ЭСТУЛИК (ESTULIC, САНДОЗ Фарма ЛТД, Швейцария) ЭСТУЛИК (ESTULIC, А/О ЭГИС, Венгерская республика) -------------------- ЭСТУЛИК (ESTULIC, САНДОЗ Фарма ЛТД) СОСТАВ: 1 таблетка с бороздкой содержит 0,5 или 1 мг, 1 таблетка с двумя бороздками - 2 мг гуанфацина гидрохлорида. ФАРМАКОДИНАМИКА: эстулик представляет собой антигипертен- зивный препарат центрального действия. Его гипотензивный эф- фект главным образом обусловлен стимуляцией альфа2-адреноре- цепторов в стволе мозга, что приводит к уменьшению центральной симпатической импульсации и, соответственно, к снижению пери- ферического сосудистого сопротивления, как в состоянии покоя, так и при нагрузке. Продолжительное лечение эстуликом не вли- яет отрицательно на сердечный выброс и не повреждает функцию почек. Скорость клубочковой фильтрации остается неизменной да- же у больных с признаками почечной недостаточности. ФАРМАКОКИНЕТИКА: эстулик быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация гуанфацина в плазме крови наблюдается в пределах 1-4 часов после приема, а стационарная концентрация в плазме обычно достигается в пределах 4 дней после начала лечения. Связывание с белками плазмы - до 64%. Среднее время полувыведения составляет приблизительно 17 часов (12-23 часа). Это обеспечивает большую продолжительность действия и позволяет принимать препарат один раз в сутки. Ме- таболизм гуанфацина происходит главным образом в печени. Более 80% принятой дозы выделяется с мочой, причем около 30% в форме исходного вещества. ПОКАЗАНИЯ: гипертензия, особенно эссенциальная и почеч- ная. ДОЗИРОВКА: в большинстве случаев удовлетворительного сни- жения АД можно достичь при однократном ежедневном приеме начи- ная с 0,5 мг или 1 мг эстулика при отходе ко сну. В случае не- обходимости дозу можно увеличить на 0,5 мг или 1 мг в сутки с промежутками обычно не менее 1 недели до достижения необходи- мого снижения АД. Средняя суточная доза обычно составляет 2 мг (1-3 мг). Если АД не понижается в достаточной степени при монотера- пии эстуликом, к схеме можно добавить диуретик. У больных, ко- торые не реагируют удовлетворительным образом на данную форму лечения и хорошо переносят эстулик, дозу эстулика можно увели- чить до 4-6 мг в сутки, предпочтительно в два приема. Точно так же, если у больного не удается достичь достаточного сниже- ния давления на диуретике, добавление эстулика к терапевти- ческой схеме может нормализовать АД. Эстулик можно также комбинировать с вазодилататором или бета-блокатором. Одновременное лечение бета-блокатором может снизить ЧСС до нежелательной величины. Это менее вероятно, когда используются бета-блокаторы, обладающие частичной симпа- томиметической активностью. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к препарату; АВ блокада 2-й или 3-й степени. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: больные с сердечно-сосудистой или коронарной недостаточностью, особенно больные с инсультом или инфарктом миокарда в анамнезе должны принимать эстулик с осто- рожностью и находиться под постоянным наблюдением врача. Также необходимо соблюдать осторожность у больных с нарушенной функ- цией печени или психической депрессией в анамнезе. У больных с тяжелой почечной недостаточностью суточную дозу следует снизить. Любое прекращение лечения должно быть постепенным. Хотя нет указаний на то, что эстулик имеет какие-либо от- рицательные эффекты на плод или на новорожденного, его можно применять у беременных и кормящих женщин только при абсолютной необходимости. Пациенты, принимающие препарат, должны воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, требующих повы- шенного внимания и быстрой реакции. ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: может отмечаться сухость во рту и седа- тивное действие, особенно при высоких исходных дозах или их быстром наращивании. Эти эффекты обычно исчезают в ходе лече- ния. Менее частые побочные реакции включают ортостатическую гипотонию, слабость, головокружение, головные боли, бессоницу, потерю аппетита, тошноту, запор и импотенцию. В очень редких случаях у больных наблюдались легкие формы синдрома отмены (признаки и симптомы симпатической гиперактив- ности) через 2-7 дней после внезапного прекращения лечения эстуликом, когда суточные дозы превышали 3 мг. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: симпатомиметические препа- раты могут снижать антигипертензивное действие эстулика. Од- новременное назначение бета-блокаторов может приводить к выра- женной брадикардии. Этот эффект менее выражен при назначении бета-блокаторов, обладающих относительно слабым брадикардити- ческим действием; примером является пиндолол (вискен). Седа- тивное действие препаратов, обладающих подавляющим действием на ЦНС, может усиливаться эстуликом. ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы - сонливость, головокружение, ги- потония, брадикардия, аритмия, кома. Лечение - симптомати- ческое, с тщательным мониторированием сердечно-сосудистой системы. Может потребоваться промывание желудка или в/в влива- ние изопротеренола. Гуанфацин не удаляется из организма в за- метных количествах при гемодиализе. ЭСТУЛИК (ESTULIC, А/О ЭГИС) СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,0005, 0,001 или 0,002 г гуанфацина гидрохлорида. 30 таблеток в упаковке. |
|
© 2007 |
|